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Xilazina

  • Drogas de abusoDrogas de abuso

Um sedativo veterinário («tranq») misturado ao fentanil e à heroína ilícitos. Agonista alfa-2, não opioide: a naloxona não o reverte, e causa feridas.

Atualizado

Também chamado: Tranq, Tranq dope (misturada com fentanil)

Ficha rápida

Group
Drogas de abuso
Target
Receptores adrenérgicos alfa-2 centrais (como a clonidina)
Used for
Sem uso aprovado em humanos · Relevância clínica
Key effects
Sedação profunda · Bradicardia e hipotensão
Monitor
Respiração · Frequência cardíaca · Feridas

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a dexmedetomidina, outro agonista alfa-2 usado em humanos, ligada ao receptor alfa-2A humano; não há estrutura disponível com a xilazina nesse receptor.

Alvo em 3D: Receptores adrenérgicos alfa-2 centrais (como a clonidina). Estrutura PDB 7EJA (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A xilazina foi aprovada em 1972 como sedativo e analgésico apenas para animais. Como a clonidina, ativa os receptores adrenérgicos alfa-2 no tronco encefálico, o que reduz rapidamente a liberação de noradrenalina e dopamina no cérebro. O resultado é sedação, respiração lenta, bradicardia e hipotensão. Também pode se ligar a outros receptores cerebrais. Como não é um opioide, a naloxona não reverte seus efeitos, embora a naloxona ainda seja administrada, pois geralmente há opioides presentes.

  1. A xilazina ativa os receptores alfa-2 do tronco encefálico
  2. A liberação de noradrenalina e dopamina diminui
  3. Sedação, respiração lenta, bradicardia, hipotensão
  4. A naloxona reverte o opioide, não a xilazina

Indicações

  • Sem uso aprovado em humanos; apenas sedativo e analgésico veterinário
  • Relevância clínica: overdoses de opioides que respondem mal à naloxona e feridas necróticas crônicas em pessoas que injetam drogas Overdose de opioides →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sedação profunda
  • Bradicardia e hipotensão
  • Hipotermia e miose
  • Glicemia elevada

Contraindicações

  • Não aprovada para nenhum uso humano
  • Os agentes de reversão veterinários (ioimbina, tolazolina) não são usados em humanos

Interações importantes

Fentanil, heroína e outros opioides
Sedação e depressão respiratória mais profundas; overdoses mistas
Naloxona
Reverte apenas a parte opioide; o paciente pode continuar sedado
Benzodiazepínicos, álcool e outros sedativos
Depressão do SNC e respiratória aditiva

O que se monitora

  • Respiração, saturação de oxigênio e nível de consciência após a naloxona
  • Frequência cardíaca, pressão arterial, temperatura e glicose
  • Feridas: tamanho, infecção, necessidade de cuidado cirúrgico
  • Sinais de abstinência durante o tratamento do transtorno por uso de opioides

Gravidez e amamentação

Não há dados de segurança em humanos; é encontrada junto com opioides, cujo uso na gestação causa abstinência neonatal e outros danos.

Cuidados de enfermagem

  • Administrar naloxona em toda suspeita de overdose de opioides e apoiar a respiração com ventilação
  • Esperar sedação persistente após a naloxona; manter a monitorização
  • Lembrar que a xilazina não é detectada nas triagens toxicológicas de rotina
  • Oferecer cuidado precoce das feridas e orientar o paciente a procurar atendimento para elas
  • Vigiar abstinência não explicada pelos opioides

Farmacocinética

Absorção
Geralmente injetada com opioides; também fumada, aspirada ou engolida
Eliminação
Eliminada rapidamente, o que dificulta sua detecção
Meia-vida
Curta (cerca de 23 a 50 minutos)

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Qual é o mecanismo de ação da xilazina?

É um agonista adrenérgico alfa-2 central, como a clonidina, que reduz a liberação de noradrenalina e dopamina.

Deve-se administrar naloxona quando há suspeita de xilazina?

Sim; não reverte a xilazina, mas geralmente também há opioides, e acrescenta-se suporte respiratório.

Qual achado cutâneo sugere exposição repetida à xilazina?

Úlceras necróticas graves, que podem aparecer longe dos locais de injeção.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: FDA warns about the risk of xylazine exposure in humans (U.S. Food and Drug Administration, 2022); Xylazine (National Institute on Drug Abuse (NIDA), 2026).

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