Durgical
TR
Uygulama

Estradiol

  • ÖstrojenlerÖstrojenler
  • Gebelik: kontrendikeGebelikte kullanılmaz; orada bir rolü yoktur ve kontrendikedir.

Menopoz yakınmaları ve östrojen eksikliğinde ağızdan, deriden veya vajinadan verilen, rahim varsa progestojenle birlikte kullanılan başlıca insan östrojeni.

Güncellendi

Diğer adı: 17β-estradiol, Estradiol valerat, Estradiol hemihidrat

Hızlı bilgi

Group
Östrojenler
Target
Östrojen reseptörü α (ERα), bir nükleer reseptör
Used for
Menopozun vulvovajinal atrofisi
Key effects
Memede hassasiyet · Bulantı · Baş ağrısı
Monitor
Tedaviye devam gereksinimi · Kan basıncı
ATC
G03CA03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, insan östrojen reseptörü α'nın ligand bağlayan alanındaki estradiolün kendisini göstermektedir.

3B hedef: Östrojen reseptörü α (ERα), bir nükleer reseptör. PDB yapısı 1ERE (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Estradiol, overin ürettiği başlıca östrojenle aynıdır. Östrojen reseptörleri α ve β'ya bağlanır ve beyinde, kemikte, vajinada, üriner sistemde, karaciğerde, memede ve endometriyumda gen ifadesini değiştirir. Sıcak basmalarını giderir, vajina epitelini onarır, kemik rezorpsiyonunu yavaşlatır ve negatif geri bildirimle menopozdaki yüksek LH ve FSH düzeylerini düşürür. Progestojen olmadan endometriyumu uyarır.

  1. Estradiol hedef hücrelere girer ve östrojen reseptörlerine bağlanır
  2. Reseptör-hormon kompleksi östrojene yanıt veren genleri açıp kapatır
  3. Sıcak basmaları hafifler; vajina epiteli ve kemik korunur
  4. LH ve FSH negatif geri bildirimle düşer

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Memede hassasiyet
  • Bulantı, şişkinlik
  • Baş ağrısı
  • Vajinal kanama veya lekelenme
  • Bacak krampları, sıvı tutulumu

Kontrendikasyonlar

  • Tanı konmamış anormal genital kanama
  • Mevcut veya geçirilmiş meme kanseri ya da östrojene bağımlı neoplazi
  • Aktif veya geçirilmiş DVT, pulmoner emboli, inme ya da kalp krizi
  • Karaciğer yetmezliği veya hastalığı
  • Protein C, protein S veya antitrombin eksikliği ya da diğer trombofililer
  • Gebelik

Önemli etkileşimler

CYP3A4 indükleyicileri (sarı kantaron, fenobarbital, karbamazepin, rifampisin)
Daha düşük östrojen düzeyleri ve daha az etki
CYP3A4 inhibitörleri (bazı makrolidler, azol antifungaller, ritonavir, greyfurt suyu)
Daha yüksek östrojen düzeyleri ve daha fazla yan etki
Levotiroksin
Tiroid bağlayıcı globülinde artış; tiroid dozunun artırılması gerekebilir

Neler izlenir

  • Tedaviye devam gereksinimi, düzenli aralıklarla gözden geçirilir
  • Kan basıncı
  • Meme muayenesi ve mamografi
  • Her türlü anormal vajinal kanama (endometriyal değerlendirme)
  • Tiroid hormonu kullanan kadınlarda trigliseritler ve TSH

Uygulama ve güvenlik

  • Oral, transdermal ve vajinal formları vardır; yol isteme göredir ve ürünler istem olmadan birbirinin yerine kullanılmaz
  • Bantlar temiz ve kuru deriye yapıştırılır ve uygulama yeri değiştirilir
  • En kısa süre için en düşük etkili dozda kullanılır
  • Mümkünse tromboz riski yüksek bir ameliyattan veya uzun süreli hareketsizlikten birkaç hafta önce kesilir

Gebelik ve emzirme

Gebelikte kullanılmaz; orada bir rolü yoktur ve kontrendikedir.

Hemşirelik bakımı

  • Uyarı bulgularını öğretiniz: bacakta ağrı veya şişlik, göğüs ağrısı, ani nefes darlığı, yüzde düşme veya güçsüzlük, ani görme değişikliği ya da şiddetli baş ağrısı
  • Her türlü vajinal kanamayı ve memede kitleyi bildirmeyi öğretiniz
  • Pıhtı ve inme riskini artıran sigarayı bırakmayı teşvik ediniz
  • Tiroid ilacı kullanımını sorunuz
  • Rahmi olan bir kadının ayrıca bir progestojene gereksinim duyduğunu hatırlatınız

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan (karaciğerde ilk geçiş metabolizmasıyla), deriden bant veya jel olarak ya da vajinadan
Dağılım
Plazmada SHBG'ye ve albümine bağlanır
Metabolizma
Karaciğerde, kısmen CYP3A4 ile; enterohepatik dolaşımla
Eliminasyon
Konjuge metabolitler hâlinde idrarla

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Estradiol kullanan hangi kadınlar ayrıca bir progestojene gereksinim duyar?

Endometriyal hiperplazi ve kanseri önlemek için rahmi hâlâ olan kadınlar.

Women's Health Initiative çalışmasında tek başına östrojen hangi iki kardiyovasküler riski artırmıştır?

İnme ve derin ven trombozu (65 yaş üstü kadınlarda olası demansı da artırmıştır).

Mümkün olduğunda estradiol neden büyük bir ameliyattan önce kesilir?

Ameliyat ve hareketsizliğin de artırdığı venöz tromboembolizm riskini yükseltir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Östrojenler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Estrogen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.