Estradiol

Östrogene
Östrogene
Schwangerschaft: kontraindiziert
Wird in der Schwangerschaft nicht angewendet; es hat dort keine Rolle und ist kontraindiziert.

Das wichtigste menschliche Östrogen, oral, über die Haut oder vaginal bei Wechseljahresbeschwerden und Östrogenmangel; mit Gestagen, wenn ein Uterus da ist.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: 17β-Estradiol, Estradiolvalerat, Estradiol-Hemihydrat

Steckbrief

Group: Östrogene
Target: Östrogenrezeptor α (ERα), ein Kernrezeptor
Used for: Vulvovaginale Atrophie der Menopause
Key effects: Brustspannen · Übelkeit · Kopfschmerzen
Monitor: Notwendigkeit der Weiterbehandlung · Blutdruck
ATC: G03CA03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Östrogenrezeptor α (ERα), ein KernrezeptorEstradiol

Die Abbildung zeigt Estradiol selbst in der Ligandenbindungsdomäne des menschlichen Östrogenrezeptors α.

Zielstruktur in 3D: Östrogenrezeptor α (ERα), ein Kernrezeptor. PDB-Struktur 1ERE (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Estradiol ist identisch mit dem wichtigsten vom Ovar gebildeten Östrogen. Es bindet an die Östrogenrezeptoren α und β und verändert die Genexpression in Gehirn, Knochen, Vagina, Harnwegen, Leber, Brust und Endometrium. Es lindert Hitzewallungen, stellt das Vaginalepithel wieder her, verlangsamt die Knochenresorption und senkt über negative Rückkopplung die hohen LH- und FSH-Werte der Menopause. Ohne Gestagen stimuliert es das Endometrium.

Estradiol gelangt in Zielzellen und bindet an Östrogenrezeptoren
Der Rezeptor-Hormon-Komplex schaltet östrogenempfindliche Gene
Hitzewallungen lassen nach, Vaginalepithel und Knochen bleiben erhalten
LH und FSH fallen über negative Rückkopplung

Indikationen

Mittelschwere bis schwere Hitzewallungen der Menopause Menopause und klimakterisches Syndrom →
Vulvovaginale Atrophie der Menopause (bei isoliertem Befund vaginale Präparate bevorzugt) Urogenitales Menopausensyndrom (atrophische Vaginitis) →
Vorbeugung der postmenopausalen Osteoporose, wenn nicht-östrogene Arzneimittel ungeeignet sind Osteoporose →
Hypoöstrogenismus durch Hypogonadismus oder primäre Ovarialinsuffizienz Prämature Ovarialinsuffizienz →
Palliation einiger fortgeschrittener Prostata- und Brustkrebse Prostatakarzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Brustspannen
Übelkeit, Blähungen
Kopfschmerzen
Vaginale Blutung oder Schmierblutung
Wadenkrämpfe, Flüssigkeitsretention

Kontraindikationen

Ungeklärte abnorme Genitalblutung
Aktueller oder früherer Brustkrebs oder östrogenabhängige Neoplasie
Aktive oder frühere TVT, Lungenembolie, Schlaganfall oder Herzinfarkt
Leberfunktionsstörung oder Lebererkrankung
Protein-C-, Protein-S- oder Antithrombinmangel oder andere Thrombophilie
Schwangerschaft

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Induktoren (Johanniskraut, Phenobarbital, Carbamazepin, Rifampicin): Niedrigere Östrogenspiegel und geringere Wirkung
CYP3A4-Hemmer (einige Makrolide, Azol-Antimykotika, Ritonavir, Grapefruitsaft): Höhere Östrogenspiegel und mehr Nebenwirkungen
Levothyroxin: Höheres thyroxinbindendes Globulin; die Schilddrüsendosis muss eventuell steigen

Was überwacht wird

Notwendigkeit der Weiterbehandlung, regelmäßig überprüft
Blutdruck
Brustuntersuchung und Mammographie
Jede abnorme vaginale Blutung (Abklärung des Endometriums)
Triglyzeride und TSH bei Frauen unter Schilddrüsenhormon

Anwendung und Sicherheit

Es gibt orale, transdermale und vaginale Formen; der Applikationsweg ist wie verordnet, und Präparate werden nicht ohne Verordnung ausgetauscht
Pflaster werden auf saubere, trockene Haut geklebt, und die Stelle wird gewechselt
In der niedrigsten wirksamen Dosis für die kürzeste Zeit angewendet
Wenn möglich mehrere Wochen vor Operationen mit hohem Thromboserisiko oder während längerer Immobilisierung abgesetzt

Schwangerschaft und Stillzeit

Wird in der Schwangerschaft nicht angewendet; es hat dort keine Rolle und ist kontraindiziert.

Pflege

Warnzeichen erklären: Beinschmerz oder -schwellung, Brustschmerz, plötzliche Atemnot, hängender Mundwinkel oder Schwäche, plötzliche Sehveränderung oder starker Kopfschmerz
Erklären, jede vaginale Blutung und Knoten in der Brust zu melden
Zum Rauchstopp ermutigen, denn Rauchen erhöht das Risiko für Gerinnsel und Schlaganfall
Nach Schilddrüsenmedikamenten fragen
Daran erinnern, dass eine Frau mit Uterus zusätzlich ein Gestagen braucht

Pharmakokinetik

Resorption: Oral (mit First-Pass-Metabolismus in der Leber), über die Haut als Pflaster oder Gel oder vaginal
Verteilung: Im Plasma an SHBG und Albumin gebunden
Metabolismus: In der Leber, teils über CYP3A4, mit enterohepatischem Kreislauf
Elimination: Als konjugierte Metaboliten im Urin

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Frauen unter Estradiol brauchen zusätzlich ein Gestagen?

Frauen, die noch einen Uterus haben, um Endometriumhyperplasie und -karzinom zu verhindern.

Welche zwei kardiovaskulären Risiken erhöhte Östrogen allein in der Women's Health Initiative?

Schlaganfall und tiefe Venenthrombose (außerdem erhöhte es die wahrscheinliche Demenz bei Frauen über 65).

Warum wird Estradiol vor großen Operationen wenn möglich abgesetzt?

Es erhöht das Risiko einer venösen Thromboembolie, das auch Operation und Immobilisierung steigern.