Amikacin
Aminoglykoside
Aminoglykoside
Halbsynthetisches Aminoglykosid, das den meisten inaktivierenden Bakterienenzymen widersteht; für resistente gramnegative Erreger und Mykobakterien.
Steckbrief
- Group
- Aminoglykoside
- Target
- Dekodierungsstelle (A-Stelle) der bakteriellen 16S-rRNA, 30S-Ribosomenuntereinheit
- Key effects
- Hörverlust · Ansteigendes Kreatinin und weniger Urin
- Monitor
- Spitzen- und Talspiegel nach Protokoll · Audiometrie
- ATC
- J01GB06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Amikacin, gebunden an eine kurze RNA, die die bakterielle Dekodierungsstelle nachbildet, nicht an ein ganzes Ribosom.
Wie Gentamicin bindet Amikacin an die Dekodierungsstelle der 30S-Untereinheit und lässt das Ribosom die mRNA falsch lesen. Es ist ein Kanamycin-Derivat mit einer Seitenkette, die es vor den meisten aminoglykosidmodifizierenden Enzymen schützt, sodass gentamicin- und tobramycinresistente Stämme oft empfindlich bleiben.
- Gelangt ins Bakterium; seine Seitenkette schützt es vor modifizierenden Enzymen
- Bindet an die A-Stelle der 16S-rRNA der 30S-Untereinheit
- Fehlablesung der mRNA erzeugt fehlerhafte Proteine
- Rasche bakterizide Wirkung
Indikationen
- Schwere Infektionen durch gentamicin- oder tobramycinresistente gramnegative Stäbchen einschließlich Pseudomonas. Infektionen durch MRSA und andere multiresistente Erreger →
- Bakterielle Sepsis einschließlich Neugeborenensepsis. Neugeborenensepsis →
- Intraabdominelle Infektionen wie Peritonitis (mit einem gegen Anaerobier wirksamen Wirkstoff). Peritonitis →
- Teil von Kombinationsschemata bei Mykobakterieninfektionen einschließlich Tuberkulose. Tuberkulose →
Nebenwirkungen
Häufig
- Hörverlust, beginnend bei hohen Frequenzen, Tinnitus
- Ansteigendes Kreatinin und weniger Urin
- Exanthem, Fieber, Kopfschmerzen, Parästhesien
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Amikacin
- Überempfindlichkeit oder schwere Toxizität mit einem anderen Aminoglykosid in der Vorgeschichte
Wichtige Wechselwirkungen
- Schleifendiuretika
- Stärkere Ototoxizität.
- Andere nephrotoxische oder neurotoxische Arzneimittel (Vancomycin, Polymyxine, Cisplatin, andere Aminoglykoside)
- Additive Nieren- und Nervenschädigung.
- Anästhetika und Muskelrelaxanzien
- Risiko einer verlängerten Lähmung und Apnoe.
- β-Lactame in derselben Lösung
- Gegenseitige Inaktivierung; getrennt verabreichen.
Was überwacht wird
- Spitzen- und Talspiegel nach Protokoll
- Kreatinin und Urinausscheidung
- Audiometrie, besonders bei langen Mykobakterien-Behandlungen
Anwendung und Sicherheit
- Intravenöse Infusion oder intramuskuläre Injektion; nicht mit β-Lactamen im selben Behältnis mischen.
- Verwechslungsgefahr mit anderen Aminoglykosiden und ähnlich klingenden Namen: den Wirkstoffnamen auf jeder Durchstechflasche prüfen.
- Spiegelproben zu den im Protokoll festgelegten Zeiten.
Schwangerschaft und Stillzeit
Amikacin passiert die Plazenta ins Fruchtwasser; Aminoglykoside können den Fetus schädigen, einschließlich Taubheit, daher wird es nur eingesetzt, wenn der Nutzen es rechtfertigt.
Pflege
- Ausgangskreatinin, Gewicht und Hörbeurteilung vor längeren Therapien.
- Hydratation und Ein- und Ausfuhrprotokoll.
- In jeder Schicht nach Tinnitus oder gedämpftem Hören fragen; ein Hochtonverlust kann dem Patienten entgehen.
- Aufklärung: Ohrgeräusche, Hörveränderungen, Schwindel, Taubheitsgefühl oder Durchfall melden.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Intravenös oder intramuskulär gegeben; oral nicht resorbiert.
- Verteilung
- Extrazellulärraum; sehr geringe Proteinbindung; passiert die Plazenta und erreicht den Liquor besser bei entzündeten Meningen.
- Elimination
- Unverändert über den Urin durch glomeruläre Filtration.
- Halbwertszeit
- Etwas über 2 Stunden bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion; länger bei Neugeborenen und bei Niereninsuffizienz.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum wirkt Amikacin oft gegen gentamicinresistente gramnegative Erreger?
Seine Seitenkette macht es zu einem schlechten Substrat für die meisten aminoglykosidmodifizierenden Enzyme, den häufigsten Resistenzmechanismus.
Welche Ohrfunktion schädigt Amikacin am stärksten?
Das Hören (cochleäre Schädigung, beginnend bei hohen Frequenzen), stärker als das Gleichgewicht.
Bei welchen Infektionen wird Amikacin außer bei resistenten gramnegativen Erregern eingesetzt?
Bei Mykobakterieninfektionen einschließlich Tuberkulose, stets im Rahmen von Kombinationsschemata.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - AMIKACIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Amikacin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4P20: Crystal structures of the bacterial ribosomal decoding site complexed with amikacin (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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