Apiksaban
DOAK
Direkt oral antikoagülanlar (DOAK)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Pıhtılaşma faktörü Xa'yı doğrudan bloke eden oral bir antikoagülan. Atriyal fibrilasyon ve venöz trombozda, rutin INR kontrolü gerektirmeden kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- Direkt oral antikoagülanlar (DOAK)
- Target
- Koagülasyon faktörü Xa
- Key effects
- Kanama · İdrarda kan · Bulantı
- ATC
- B01AF02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aktif bölgesinde apiksaban bulunan insan faktör Xa'sını göstermektedir.
Apiksaban, antitrombine ihtiyaç duymadan faktör Xa'nın aktif bölgesine bağlanır ve onu bloke eder. Serbest faktör Xa'yı, pıhtıya bağlı faktör Xa'yı ve protrombinaz kompleksini inhibe eder; böylece daha az trombin yapılır ve daha az fibrin oluşur. Trombositler üzerinde doğrudan etkisi yoktur, ancak trombini azaltarak trombinin tetiklediği trombosit agregasyonunu azaltır.
- Apiksaban faktör Xa'nın aktif bölgesine bağlanır
- Serbest ve pıhtıya bağlı Xa ile protrombinaz bloke edilir
- Daha az trombin yapılır, böylece daha az fibrin oluşur
Endikasyonlar
- Nonvalvüler atriyal fibrilasyonda inme ve sistemik embolinin önlenmesi. Atriyal fibrilasyon →
- Derin ven trombozunun tedavisi ve nüksün önlenmesi; kalça veya diz protezi sonrasında önleme. Derin ven trombozu →
- Pulmoner embolinin tedavisi ve nüksün önlenmesi. Pulmoner emboli →
Yan etkiler
Sık
- Kanama: morarma, burun kanaması, diş eti kanaması
- İdrarda kan
- Bulantı
Kontrendikasyonlar
- Aktif patolojik kanama
- Apiksabana karşı ciddi aşırı duyarlılık
- Önerilmez: protez kalp kapakları, üçlü pozitif antifosfolipid sendromu, ağır karaciğer yetmezliği, gebelik
Önemli etkileşimler
- Güçlü kombine CYP3A4 ve P-glikoprotein inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir)
- Apiksaban düzeylerini ve kanama riskini artırır.
- Güçlü kombine CYP3A4 ve P-glikoprotein indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
- Apiksaban düzeylerini düşürür; pıhtılara karşı koruma azaldığı için kaçınılmalıdır.
- Asetilsalisilik asit, diğer antiplateletler, NSAİİ'ler, diğer antikoagülanlar, SSRI'lar ve SNRI'lar
- Kanama riskine katkıda bulunur.
Neler izlenir
- Kanama belirtileri ve gerektiğinde hemoglobin
- Başlamadan önce ve zaman içinde böbrek ve karaciğer fonksiyonları
- Spinal veya epidural işlemlerden sonra nörolojik kontroller
Uygulama ve güvenlik
- Oral; yutamayan kişilerde tablet, prospektüste açıklandığı gibi ezilip suyla veya nazogastrik tüp aracılığıyla verilebilir
- Atlanan dozlar ve erken bırakma inme riskini artırır; değişiklikler tedavi ekibiyle planlanır
- Cerrahi, epidural kateterler ve spinal ponksiyon çevresindeki zamanlama yazılı bir plana göre yapılır
- Anti-Xa etkisi andeksanet alfa ile geri döndürülebilir; diyaliz onu çok az uzaklaştırır
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki veriler sınırlıdır ve önerilmez; özellikle nöraksiyel anestezi ile doğumda kanamayı artırabilir.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce kanama öyküsünü, böbrek ve karaciğer hastalığını ve pıhtılaşmayı etkileyen diğer ilaçları sorun
- Kanamayı izleyin: siyah dışkı, idrarda kan, olağandışı morarma, şiddetli baş ağrısı
- Nöraksiyel anesteziden sonra bacaklarda uyuşma veya güçsüzlüğü ve sırt ağrısını kontrol edin
- Hastaya ilacı kendi başına bırakmamasını ve her diş hekimine ve cerraha bildirmesini öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan alınır, dozun yaklaşık yarısı emilir; yiyecekler bunu değiştirmez. Doruk düzeylere dozdan 3 ila 4 saat sonra ulaşılır.
- Dağılım
- Yaklaşık %87'si plazma proteinlerine bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde, başlıca CYP3A4 ile; ayrıca P-glikoprotein tarafından taşınır.
- Eliminasyon
- İdrar ve feçes yoluyla; klirensinin yaklaşık dörtte birini böbrekler sağlar.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 12 saat; etki son dozdan sonra en az 24 saat sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Apiksaban hangi enzimi bloke eder ve antitrombine ihtiyaç duyar mı?
Faktör Xa'yı, doğrudan: antitrombin olmadan serbest ve pıhtıya bağlı Xa'nın aktif bölgesine bağlanır.
Hangi ilaç etkileşimi apiksaban düzeylerini en çok artırır?
Hem CYP3A4'ü hem de P-glikoproteini güçlü biçimde inhibe eden ilaçlar; örneğin ketokonazol, itrakonazol veya ritonavir.
Antikoagülana ihtiyaç duysalar bile hangi hastalarda apiksaban önerilmez?
Protez kalp kapağı olan kişiler ve üçlü pozitif antifosfolipid sendromu olan kişiler; bu durumlarda varfarin kullanılır.
Apiksabanın anti-Xa etkisini hangi ajan geri döndürür?
Onu bağlayan modifiye bir faktör Xa olan andeksanet alfa; protamin ve K vitamini etkili değildir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Direkt oral antikoagülanlar (DOAK)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - APIXABAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Apixaban: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 2P16: Factor Xa in Complex with the Inhibitor APIXABAN (BMS-562247) (RCSB Protein Data Bank, 2007).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.