Colistin (Colistimethat)
Polymyxine
Polymyxine
Ein Polymyxin als letzte Option bei multiresistenten Pseudomonas, Acinetobacter und Klebsiella; es kann Niere und Nerven schädigen und die Atmung lähmen.
Auch genannt: Polymyxin E, Colistimethat-Natrium
Steckbrief
- Group
- Polymyxine
- Target
- Lipid A des Lipopolysaccharids, äußere Membran gramnegativer Bakterien
- Used for
- Inhalativ
- Key effects
- Kribbeln um den Mund und · Benommenheit
- Monitor
- Atemfrequenz und Muskelkraft · Neurologische Symptome
- ATC
- J01XB01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Colistin ist ein kationisches Peptid mit einem Fettsäureschwanz. Es bindet an das negativ geladene Lipid A des Lipopolysaccharids, lagert sich in die äußere und dann in die innere Membran ein und zerstört sie wie ein Detergens; das Bakterium wird undicht und stirbt. Es wird als Colistimethat gegeben, ein inaktives Prodrug, das im Blut langsam zu Colistin umgewandelt wird.
- Colistimethat wird zu aktivem Colistin umgewandelt
- Bindet an das Lipid A der äußeren Membran
- Zerstört die Membranen wie ein Detergens
- Das gramnegative Bakterium wird undicht und stirbt
Indikationen
- Schwere Infektionen durch multiresistente gramnegative Stäbchen (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Klebsiella, Enterobacter, E. coli), wenn sicherere Optionen versagen. Infektionen durch MRSA und andere multiresistente Erreger →
- Harnwegsinfektionen durch multiresistente gramnegative Erreger (Colistimethat erreicht den Urin gut). Harnwegsinfektion (akute Zystitis) →
- Inhalativ, ergänzend bei nosokomialer Pneumonie und bei Mukoviszidose. Zystische Fibrose (Mukoviszidose) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Kribbeln um den Mund und in den Gliedmaßen, Taubheitsgefühl, Juckreiz
- Benommenheit, Drehschwindel, verwaschene Sprache
- Magen-Darm-Beschwerden, Fieber, Urtikaria und Exanthem
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Colistimethat oder Polymyxine
Wichtige Wechselwirkungen
- Aminoglykoside und Polymyxin B
- Additive neuromuskuläre Blockade und Nephrotoxizität; gleichzeitige Anwendung wird vermieden oder nur mit äußerster Vorsicht durchgeführt.
- Curareartige Muskelrelaxanzien, Suxamethonium, Anästhetika, Natriumcitrat
- Verstärken die Blockade: Risiko einer Atemlähmung.
- Vancomycin und andere nephrotoxische Arzneimittel
- Stärkere Nierenschädigung.
Was überwacht wird
- Kreatinin und Urinausscheidung zu Beginn und häufig während der Behandlung
- Atemfrequenz und Muskelkraft, besonders nach Operationen
- Neurologische Symptome (Parästhesien, Verwirrtheit, Schwindel)
- Elektrolyte
Anwendung und Sicherheit
- Die Stärke kann je nach Land und Präparat als Colistin-Base-Aktivität oder in anderen Einheiten angegeben sein: Die Einheit wird mit der Apotheke bestätigt, um Dosierungsfehler zu vermeiden.
- Rekonstituiert und als langsame intravenöse Injektion, intravenöse Infusion oder intramuskulär gegeben; die inhalative Zubereitung wird nur per Vernebler angewendet.
Schwangerschaft und Stillzeit
Tierstudien zeigten Fehlbildungen bei Dosen unterhalb der Humandosis, und Daten beim Menschen fehlen; in der Schwangerschaft wird es nur eingesetzt, wenn es keine sicherere Option gibt.
Pflege
- Vor Beginn: Nierenfunktion, Gewicht, andere nephrotoxische Arzneimittel und geplante Narkosen.
- Ein- und Ausfuhr dokumentieren; sinkende Urinausscheidung oder steigendes Kreatinin melden.
- Atmung und Muskelschwäche überwachen, besonders nach Operationen oder unter Muskelrelaxanzien.
- Aufklärung: Kribbeln oder Schwindel können auftreten; während der Behandlung nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral nicht resorbiert; intravenös, intramuskulär oder inhalativ gegeben.
- Metabolismus
- Das Prodrug Colistimethat wird langsam zu aktivem Colistin hydrolysiert; die Spiegel schwanken stark zwischen Patienten.
- Elimination
- Das Prodrug wird überwiegend renal ausgeschieden (was zu Harnwegsinfektionen passt); aktives Colistin überwiegend auf anderen Wegen.
- Halbwertszeit
- Die Serumspiegel fallen nach intravenösem oder intramuskulärem Colistimethat mit einer Halbwertszeit von etwa 2 bis 3 Stunden.
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Warum wird Colistin als Antibiotikum der letzten Wahl bezeichnet?
Es wirkt noch gegen viele multiresistente gramnegative Erreger, doch seine Nieren- und Nerventoxizität ist hoch, daher wird es für den Fall aufgespart, dass sicherere Wirkstoffe versagen.
Nach einer Operation atmet ein Patient unter Colistimethat flach und ist schwach. Was ist wahrscheinlich geschehen?
Eine neuromuskuläre Blockade durch Colistin, verstärkt durch Anästhetika und Muskelrelaxanzien, die zur Apnoe führen kann.
Warum wird Colistimethat bei Harnwegsinfektionen gegenüber Polymyxin B bevorzugt?
Das Prodrug Colistimethat wird renal ausgeschieden und erreicht den Urin, während Polymyxin B überwiegend extrarenal eliminiert wird.
Welche Erreger sind natürlicherweise gegen Colistin resistent?
Proteus und Serratia (und Burkholderia) sowie alle grampositiven Bakterien.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
- Infektionen durch MRSA und andere multiresistente Erreger
- Harnwegsinfektion (akute Zystitis)
- Zystische Fibrose (Mukoviszidose)
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - COLISTIMETHATE- colistimethate sodium injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Colistimethate Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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