Upadacitinib
Inhibidores de JAK
Inhibidores de JAKEmbarazo: contraindicado
Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar y se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y al menos 4 semanas después de la última dosis.
Inhibidor oral de JAK1 para artritis reumatoide y psoriásica, dermatitis atópica, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa y espondiloartritis.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de JAK
- Diana
- Janus cinasa 1 (JAK1)
- Para qué
- Artritis reumatoide · Artritis psoriásica
- Efectos clave
- Congestión o secreción nasal · Náuseas · Cefalea
- Vigilar
- Tuberculosis latente · Hemograma y otras pruebas
- ATC
- L04AF03
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la JAK1 humana con abrocitinib, otro inhibidor de JAK1 que ocupa el mismo sitio del ATP; el upadacitinib no está en este cristal.
El upadacitinib es un inhibidor de las Janus cinasas que actúa sobre todo sobre JAK1. Muchas citocinas inflamatorias emiten su señal por la vía JAK-STAT: con JAK1 bloqueada, las proteínas STAT no se activan y las células inmunitarias producen menos señales inflamatorias, lo que calma la inflamación de articulaciones, piel e intestino.
- El fármaco entra en las células inmunitarias y bloquea JAK1
- Los receptores de citocinas no pueden activar las STAT
- Se transcriben menos genes inflamatorios
- Se calma la inflamación articular, cutánea e intestinal
Indicaciones
- Artritis reumatoide Artritis reumatoide →
- Artritis psoriásica Artritis psoriásica →
- Dermatitis atópica Dermatitis atópica →
- Colitis ulcerosa Colitis ulcerativa →
- Enfermedad de Crohn Enfermedad de Crohn →
- Espondilitis anquilosante y espondiloartritis axial no radiográfica Espondilitis anquilosante →
- Artritis idiopática juvenil poliarticular Artritis idiopática juvenil →
- Arteritis de células gigantes Arteritis de células gigantes →
Efectos adversos
Frecuentes
- Congestión o secreción nasal
- Náuseas
- Acné y foliculitis
- Cefalea
- Aumento de peso
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al upadacitinib
- Infección grave activa, incluida la tuberculosis activa
- Embarazo (puede dañar al feto)
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (como el ketoconazol)
- Más niveles del inhibidor de JAK y más efectos adversos.
- Otros inmunosupresores potentes y biológicos
- En general no se recomienda combinarlos: suman riesgo de infección.
- Vacunas vivas
- Se evitan durante el tratamiento; las vacunas, incluida la de herpes zóster, se aplican antes de iniciar.
- Toronja y jugo de toronja
- Se evitan durante el tratamiento.
Qué se vigila
- Tuberculosis latente, hepatitis B y C, y prueba de embarazo antes de iniciar
- Colesterol durante el tratamiento
- Hemograma y otras pruebas que pida el equipo
- Signos de infección, dolor torácico, ataque cerebrovascular o coágulos
Administración y seguridad
- Las tabletas se tragan enteras, sin partir, triturar ni masticar.
- Si se ven tabletas o fragmentos en las heces, se informa al equipo.
- Se evita la toronja durante el tratamiento.
- Las vacunas, incluida la de herpes zóster, se ponen al día antes de iniciar.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar y se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y al menos 4 semanas después de la última dosis.
Cuidados de enfermería
- Antes de iniciar, confirme las pruebas de tuberculosis, hepatitis y embarazo, y pregunte por tabaquismo, enfermedad cardíaca, coágulos y cáncer.
- Enseñe a informar fiebre, tos o piel dolorosa, y a buscar atención urgente ante dolor torácico, falta de aire súbita, hinchazón de una pierna o signos de ataque cerebrovascular.
- Enseñe a informar cambios súbitos de la visión y dolor abdominal intenso con fiebre.
- Recuerde la anticoncepción eficaz y no amamantar durante el tratamiento y por un tiempo corto después de la última dosis.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, en tableta de liberación prolongada o en solución oral
- Metabolismo
- Los inhibidores potentes de CYP3A4 elevan sus niveles, como con la mayoría de los inhibidores de JAK
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué Janus cinasa bloquea sobre todo el upadacitinib?
JAK1.
¿Qué cuatro grupos de riesgos incluye la advertencia de recuadro de los inhibidores orales de JAK como el upadacitinib?
Infecciones graves, cánceres (incluido el linfoma), eventos cardíacos mayores y ataque cerebrovascular, y coágulos.
¿Qué alimento se evita durante el tratamiento con upadacitinib?
La toronja y su jugo.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Upadacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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