Pemetrexed

Mecanismo de acción

✂Timidilato sintasa (también DHFR y GARFT)Pemetrexed

ⓘ El cristal muestra pemetrexed (ligando LYA, su código de investigación LY231514) en la timidilato sintasa humana junto con el sustrato dUMP.

El pemetrexed entra a las células por el transportador de folato reducido y los receptores de folato, y se convierte en poliglutamatos, que quedan retenidos y son más potentes. Inhibe varias enzimas dependientes de folato: sobre todo la timidilato sintasa, pero también la dihidrofolato reductasa y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa (GARFT) de la síntesis de purinas. Se detiene la producción de timidina y de purinas, y falla la síntesis de ADN.

1. El pemetrexed entra por transportadores de folato y se poliglutamina
2. Inhibe la timidilato sintasa
3. También bloquea DHFR y GARFT (síntesis de purinas)
4. Sin timidina ni purinas: se detiene la síntesis de ADN

Indicaciones

• Cáncer de pulmón de células no pequeñas no escamoso: primera línea con platino (e inmunoterapia) y mantenimiento. Cáncer de pulmón →
• Mesotelioma pleural maligno, con cisplatino. Mesotelioma pleural maligno →

Efectos adversos

Frecuentes

• Cansancio, náuseas, pérdida del apetito
• Mielosupresión
• Aftas, erupción

Contraindicaciones

• Antecedente de hipersensibilidad grave al pemetrexed

Interacciones clave

Ibuprofeno

Aumenta la exposición al pemetrexed, sobre todo con función renal disminuida; se evita en los días alrededor de cada dosis.

Qué se vigila

• Hemograma antes de cada dosis
• Depuración de creatinina antes de cada dosis
• Síntomas cutáneos y respiratorios

Administración y seguridad

• El ácido fólico empieza antes de la primera dosis y sigue durante todo el tratamiento; la vitamina B12 se inyecta antes de la primera dosis y se repite durante el tratamiento.
• Se da un corticoide (dexametasona) alrededor de cada dosis para reducir las reacciones cutáneas.
• Fármaco peligroso: precauciones de manipulación de quimioterapia.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; se aconseja anticoncepción eficaz a mujeres y hombres.

Cuidados de enfermería

• Confirmar la adherencia al ácido fólico y la fecha de la última inyección de vitamina B12 antes de cada dosis.
• Preguntar por ibuprofeno de venta libre y otros analgésicos.
• Revisar creatinina y recuentos; avisar si hay erupción, aftas o disnea.
• Educación: anticoncepción eficaz durante el tratamiento.

Farmacocinética

Absorción

Infusión intravenosa.

Metabolismo

Poco metabolismo; se poliglutamina dentro de las células.

Eliminación

Sobre todo sin cambios por la orina: la función renal decide si puede darse.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - PEMETREXED injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pemetrexed Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1JU6: Human Thymidylate Synthase Complex with dUMP and LY231514, A Pyrrolo(2,3-d)pyrimidine-based Antifolate (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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