Pemetrexede

Mecanismo de ação

✂Timidilato sintase (também DHFR e GARFT)Pemetrexede

ⓘ O cristal mostra o pemetrexede (ligante LYA, seu código de pesquisa LY231514) na timidilato sintase humana junto com o substrato dUMP.

O pemetrexede entra nas células pelo carreador de folato reduzido e pelos receptores de folato e é convertido em poliglutamatos, que ficam retidos e são mais potentes. Inibe várias enzimas dependentes de folato: principalmente a timidilato sintase, mas também a di-hidrofolato redutase e a glicinamida ribonucleotídeo formiltransferase (GARFT) da síntese de purinas. A produção de timidina e de purinas para, e a síntese de DNA falha.

1. O pemetrexede entra pelos carreadores de folato e é poliglutamado
2. Inibe a timidilato sintase
3. Também bloqueia a DHFR e a GARFT (síntese de purinas)
4. Sem timidina nem purinas: a síntese de DNA para

Indicações

• Câncer de pulmão de células não pequenas não escamoso: primeira linha com platina (e imunoterapia) e manutenção. Câncer de pulmão →
• Mesotelioma pleural maligno, com cisplatina. Mesotelioma pleural maligno →

Efeitos adversos

Frequentes

• Fadiga, náuseas, perda de apetite
• Mielossupressão
• Feridas na boca, erupção cutânea

Contraindicações

• Histórico de hipersensibilidade grave ao pemetrexede

Interações importantes

Ibuprofeno

Aumenta a exposição ao pemetrexede, especialmente com função renal reduzida; evitado nos dias em torno de cada dose.

O que se monitora

• Hemograma completo antes de cada dose
• Depuração de creatinina antes de cada dose
• Sintomas cutâneos e respiratórios

Administração e segurança

• O ácido fólico começa antes da primeira dose e continua durante todo o tratamento; a vitamina B12 é injetada antes da primeira dose e repetida durante o tratamento.
• Um corticosteroide (dexametasona) é administrado em torno de cada dose para reduzir as reações cutâneas.
• Medicamento perigoso: precauções de manuseio de quimioterápicos.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; recomenda-se contracepção eficaz para mulheres e homens.

Cuidados de enfermagem

• Confirmar a adesão ao ácido fólico e a data da última injeção de vitamina B12 antes de cada dose.
• Perguntar sobre ibuprofeno de venda livre e outros analgésicos.
• Verificar creatinina e hemograma; relatar erupção cutânea, feridas na boca ou falta de ar.
• Orientação: contracepção eficaz durante o tratamento.

Farmacocinética

Absorção

Infusão intravenosa.

Metabolismo

Pouco metabolismo; poliglutamado dentro das células.

Eliminação

Principalmente inalterado na urina: a função renal decide se ele pode ser administrado.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PEMETREXED injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pemetrexed Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1JU6: Human Thymidylate Synthase Complex with dUMP and LY231514, A Pyrrolo(2,3-d)pyrimidine-based Antifolate (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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