Durgical
TR
Uygulama

Pemetreksed

  • AntimetabolitlerAntimetabolitler
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

Skuamöz olmayan akciğer kanseri ve mezotelyomada kullanılan çok hedefli bir antifolat. Toksisitesini azaltmak için önceden folik asit ve B12 vitamini verilir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Antimetabolitler
Target
Timidilat sentaz (ayrıca DHFR ve GARFT)
Used for
Malign plevral mezotelyoma
Key effects
Yorgunluk · Miyelosupresyon · Ağız yaraları
Monitor
Her dozdan önce tam kan sayımı
ATC
L01BA04

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Kristal yapı, pemetreksedi (ligand LYA, araştırma kodu LY231514) insan timidilat sentazında dUMP substratıyla birlikte gösterir.

3B hedef: Timidilat sentaz (ayrıca DHFR ve GARFT). PDB yapısı 1JU6 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Pemetreksed hücrelere indirgenmiş folat taşıyıcısı ve folat reseptörleri aracılığıyla girer ve hücrede tutulan, daha güçlü poliglutamatlara dönüştürülür. Folata bağımlı birkaç enzimi inhibe eder: esas olarak timidilat sentazı, ama aynı zamanda dihidrofolat redüktazı ve pürin sentezindeki glisinamid ribonükleotid formiltransferazı (GARFT). Hem timidin hem pürin üretimi durur ve DNA sentezi başarısız olur.

  1. Pemetreksed folat taşıyıcılarıyla girer ve poliglutamatlanır
  2. Timidilat sentazı inhibe eder
  3. Ayrıca DHFR ve GARFT'yi (pürin sentezi) bloke eder
  4. Timidin ve pürin yok: DNA sentezi durur

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Yorgunluk, bulantı, iştah kaybı
  • Miyelosupresyon
  • Ağız yaraları, döküntü

Kontrendikasyonlar

  • Pemetreksede karşı ağır aşırı duyarlılık öyküsü

Önemli etkileşimler

İbuprofen
Özellikle böbrek fonksiyonu azalmışsa pemetreksed maruziyetini artırır; her dozun öncesi ve sonrasındaki günlerde kaçınılır.

Neler izlenir

  • Her dozdan önce tam kan sayımı
  • Her dozdan önce kreatinin klirensi
  • Deri ve solunum semptomları

Uygulama ve güvenlik

  • Folik asit ilk dozdan önce başlanır ve tedavi boyunca sürdürülür; B12 vitamini ilk dozdan önce enjekte edilir ve tedavi sırasında tekrarlanır.
  • Deri reaksiyonlarını azaltmak için her doz civarında bir kortikosteroid (deksametazon) verilir.
  • Tehlikeli ilaç: kemoterapi hazırlama ve uygulama önlemleri.

Gebelik ve emzirme

Fetusa zarar verebilir; kadınlara ve erkeklere etkili kontrasepsiyon önerilir.

Hemşirelik bakımı

  • Her dozdan önce folik asit uyumunu ve son B12 vitamini enjeksiyonunun tarihini doğrulayın.
  • Reçetesiz ibuprofen ve diğer ağrı kesicileri sorun.
  • Kreatinini ve kan sayımlarını kontrol edin; döküntüyü, ağız yaralarını veya nefes darlığını bildirin.
  • Eğitim: tedavi sırasında etkili kontrasepsiyon.

Farmakokinetik

Emilim
İntravenöz infüzyon.
Metabolizma
Az metabolize olur; hücre içinde poliglutamatlanır.
Eliminasyon
Çoğunlukla değişmeden idrarla: verilip verilemeyeceğine böbrek fonksiyonu karar verir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Pemetreksed öncesinde ve sırasında hangi vitaminler verilir ve neden?

Folik asit ve B12 vitamini: ağır miyelosupresyonu ve gastrointestinal toksisiteyi azaltırlar.

Pemetreksedin ana hedefi hangi enzimdir?

Timidilat sentaz (ayrıca DHFR ve GARFT).

Pemetreksed dozları civarında neden ibuprofenden kaçınılır?

Pemetreksed maruziyetini artırarak toksisiteyi yükseltir, özellikle böbrek fonksiyonu azaldığında.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Antimetabolitler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - PEMETREXED injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pemetrexed Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1JU6: Human Thymidylate Synthase Complex with dUMP and LY231514, A Pyrrolo(2,3-d)pyrimidine-based Antifolate (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.