Benzilpenicilina benzatina
Betalactâmicos
Betalactâmicos
Depósito intramuscular de penicilina G que libera o fármaco por semanas: o pilar no tratamento da sífilis e na prevenção da febre reumática.
Também chamado: penicilina G benzatina, penicilina benzatina
Ficha rápida
- Group
- Betalactâmicos
- Target
- Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)
- Used for
- Sífilis primária · Profilaxia secundária
- Key effects
- Dor · Reação de Jarisch-Herxheimer
- Monitor
- Na sífilis
- ATC
- J01CE08
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a DD-peptidase de Streptomyces R61, o modelo clássico de PBP, acilada pela penicilina G (a molécula ativa que o sal benzatina libera).
É um sal pouco solúvel da penicilina G. Injetado no músculo, forma um depósito que se dissolve lentamente e mantém níveis baixos, mas duradouros, de penicilina G, que acilam as PBP e interrompem a síntese da parede. Treponema pallidum e o estreptococo do grupo A continuam sensíveis, e a ação prolongada evita depender de muitas doses.
- A injeção intramuscular forma um depósito de cristais
- O depósito libera penicilina G lentamente por semanas
- A penicilina G acila as PBP de Treponema e dos estreptococos
- As bactérias em divisão perdem a parede e morrem
Indicações
- Sífilis primária, secundária e latente, incluindo a sífilis na gestação para prevenir a sífilis congênita. Sífilis →
- Profilaxia secundária de longo prazo da febre reumática e da cardiopatia reumática. Cardiopatia reumática →
- Faringite estreptocócica do grupo A, com uma única injeção. Faringite estreptocócica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Dor, endurecimento ou nódulo no local da injeção
- Reação de Jarisch-Herxheimer (febre, calafrios, cefaleia, mialgia) nas primeiras horas ao tratar a sífilis recente
Contraindicações
- Antecedente de reação de hipersensibilidade a qualquer penicilina (na gestante com sífilis, faz-se dessensibilização em vez de trocar o fármaco)
- Uso intravenoso: é proibido
Interações importantes
- Probenecida
- Reduz a secreção tubular: níveis de β-lactâmico mais altos e mais duradouros.
- Tetraciclinas e outros fármacos bacteriostáticos
- Podem reduzir o efeito bactericida da penicilina.
O que se monitora
- Na sífilis, testes não treponêmicos seriados para confirmar a resposta
- Observar o paciente após a injeção quanto a reação alérgica
Administração e segurança
- Apenas intramuscular profunda, em um músculo grande (glúteo em adultos, face lateral da coxa em crianças pequenas). Nunca intravenosa.
- Aspire antes de injetar e interrompa se aparecer sangue ou dor imediata intensa.
- Não confundir com a benzilpenicilina procaína nem com a mistura benzatina-procaína: não são intercambiáveis na sífilis.
- É uma suspensão espessa: injetada de forma lenta e constante.
Gravidez e amamentação
A penicilina G parenteral é o único tratamento com eficácia documentada para a sífilis na gestação e previne a sífilis congênita; se houver alergia, a paciente é dessensibilizada.
Cuidados de enfermagem
- Antes da primeira dose: pergunte sobre alergia a penicilinas, cefalosporinas e outros β-lactâmicos, e qual foi a reação.
- Mantenha o paciente em observação após a injeção, com material para anafilaxia pronto.
- Avise que febre e mal-estar podem surgir algumas horas depois (Jarisch-Herxheimer); na gestação pode desencadear contrações, mas o tratamento não é adiado.
- Na profilaxia da febre reumática, agende e lembre cada injeção: é a adesão que protege.
- Na sífilis, ofereça testagem e tratamento às parcerias sexuais.
Farmacocinética
- Absorção
- Absorção muito lenta a partir do músculo; níveis baixos e sustentados.
- Eliminação
- A penicilina liberada é eliminada pelo rim.
- Início e duração
- Lento; não é adequado quando se precisam de níveis altos rapidamente, como na neurossífilis ou na meningite.
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Por que a penicilina benzatina não é usada na neurossífilis?
Porque libera níveis baixos de penicilina que não alcançam concentrações adequadas no líquido cefalorraquidiano; a neurossífilis exige penicilina G intravenosa.
O que se faz com uma gestante com sífilis e alergia à penicilina?
Ela é dessensibilizada e tratada com penicilina, porque é o único tratamento com eficácia documentada para prevenir a sífilis congênita.
Horas após o tratamento da sífilis secundária, o paciente apresenta febre, calafrios e mialgia. O que é?
Provavelmente uma reação de Jarisch-Herxheimer, por produtos liberados pelos treponemas que morrem; não é alergia à penicilina.
Qual é o erro de administração mais perigoso com este fármaco?
Injetá-lo em uma veia: pode causar parada cardiorrespiratória e morte. É administrado apenas por injeção intramuscular profunda.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Syphilis - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021); Rheumatic heart disease (World Health Organization, 2024).
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