Ceftriaxone
Bêta-lactamines
Bêta-lactamines
Une céphalosporine de troisième génération injectable qui atteint le cerveau et agit toute la journée ; un pilier contre gonorrhée, méningite et pyélonéphrite.
Fiche rapide
- Group
- Bêta-lactamines
- Target
- Protéine liant la pénicilline 2 (PLP2) et autres PLP
- Used for
- Gonorrhée non compliquée · Méningite bactérienne à H
- Key effects
- Douleur au point d'injection · Diarrhée
- Monitor
- Bilirubine chez le nouveau-né
- ATC
- J01DD04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le domaine transpeptidase de la PLP2 de Neisseria gonorrhoeae acylé par la ceftriaxone : le médicament ouvert est lié à la sérine du site actif.
La ceftriaxone acyle les PLP et bloque la réticulation du peptidoglycane, comme les autres β-lactamines. Elle reste active en présence de certaines β-lactamases (pénicillinases et céphalosporinases), ce qui lui confère une forte activité contre des bactéries à Gram négatif comme le gonocoque, le méningocoque, H. influenzae et E. coli, ainsi que contre le pneumocoque et les autres streptocoques.
- Résiste à de nombreuses β-lactamases et atteint les PLP intacte
- Acyle la PLP2 et d'autres PLP
- La réticulation de la paroi s'arrête
- La bactérie se lyse ; une seule dose quotidienne reste efficace
Indications
- Gonorrhée non compliquée : le traitement recommandé, avec une surveillance des résistances. Gonococcie (blennorragie) →
- Méningite bactérienne à H. influenzae, méningocoque ou pneumocoque. Méningite bactérienne →
- Infections des voies respiratoires basses, dont la pneumonie communautaire à l'hôpital. Pneumonie aiguë communautaire →
- Infections urinaires compliquées comme la pyélonéphrite aiguë. Pyélonéphrite aiguë →
- Prévention chez les contacts proches d'une infection invasive à méningocoque et avant certaines chirurgies.
Effets indésirables
Fréquents
- Douleur au point d'injection
- Diarrhée
- Éruption cutanée
- Élévation des enzymes hépatiques et éosinophilie
Contre-indications
- Anaphylaxie à la ceftriaxone ou à d'autres β-lactamines
- Nouveau-nés prématurés et nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie
- Nouveau-nés (28 jours ou moins) qui ont besoin de solutions IV contenant du calcium
Interactions principales
- Solutions IV contenant du calcium
- Précipités de ceftriaxone–calcium ; jamais administrées en même temps, et évitées complètement chez le nouveau-né qui a besoin de calcium.
- Antivitamines K (warfarine)
- Risque hémorragique accru ; le temps de prothrombine peut varier.
Surveillance
- Douleur de l'hypocondre droit lors des traitements prolongés (boue biliaire)
- Hémogramme et bilan hépatique lors des traitements prolongés
- Bilirubine chez le nouveau-né
Pharmacocinétique
- Absorption
- Non absorbée par voie orale ; administrée par voie IV ou IM.
- Distribution
- Large ; pénètre les méninges enflammées ; fortement et réversiblement liée aux protéines plasmatiques.
- Élimination
- Deux voies : d'un tiers aux deux tiers sous forme inchangée dans les urines, le reste dans la bile ; c'est pourquoi une insuffisance rénale isolée ne demande en général pas d'adaptation, sauf si elle est sévère.
- Demi-vie
- Environ 6 à 9 heures chez l'adulte sain, longue pour une β-lactamine, ce qui permet une seule administration par jour.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Un enfant sous ceftriaxone au long cours présente une douleur de l'hypocondre droit, et l'échographie montre une boue vésiculaire. Quel est le mécanisme ?
La ceftriaxone est en partie excrétée dans la bile, où elle forme un sel de calcium qui précipite (pseudolithiase). C'est transitoire et réversible après l'arrêt du médicament.
Pourquoi évite-t-on la ceftriaxone chez le nouveau-né ictérique ?
Elle déplace la bilirubine de l'albumine, ce qui augmente la bilirubine libre et le risque d'ictère nucléaire.
Pourquoi peut-on habituellement utiliser la ceftriaxone sans adaptation quand seuls les reins sont atteints ?
Elle est éliminée par deux voies, l'urine et la bile, et l'excrétion biliaire compense ; seule une insuffisance rénale sévère impose la prudence.
Pourquoi ne faut-il pas administrer la ceftriaxone en même temps que des solutions IV contenant du calcium ?
Les deux forment des précipités de ceftriaxone–calcium ; chez le nouveau-né, ceux-ci se sont déposés dans les poumons et les reins, d'où la contre-indication de l'association.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Ceftriaxone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE- ceftriaxone sodium injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Gonococcal Infections Among Adolescents and Adults - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.