Ceftriaxona
Betalactâmicos
Betalactâmicos
Uma cefalosporina de terceira geração injetável que chega ao cérebro e dura o dia todo; um pilar no tratamento da gonorreia, da meningite e da pielonefrite.
Ficha rápida
- Group
- Betalactâmicos
- Target
- Proteína ligadora de penicilina 2 (PBP2) e outras PBPs
- Used for
- Gonorreia não complicada
- Key effects
- Dor no local da injeção · Diarreia · Erupção cutânea
- Monitor
- Bilirrubina em recém-nascidos
- ATC
- J01DD04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o domínio transpeptidase da PBP2 de Neisseria gonorrhoeae acilado pela ceftriaxona: o fármaco aberto está ligado à serina do sítio ativo.
A ceftriaxona acila as PBPs e bloqueia as ligações cruzadas do peptidoglicano, como os demais β-lactâmicos. Mantém a atividade na presença de algumas β-lactamases (penicilinases e cefalosporinases), o que lhe dá forte atividade contra gram-negativos como gonococo, meningococo, H. influenzae e E. coli, e contra pneumococo e outros estreptococos.
- Resiste a muitas β-lactamases e chega intacta às PBPs
- Acila a PBP2 e outras PBPs
- As ligações cruzadas da parede celular são interrompidas
- A bactéria sofre lise; uma dose diária continua agindo
Indicações
- Gonorreia não complicada: o tratamento recomendado, com vigilância da resistência. Gonorreia →
- Meningite bacteriana causada por H. influenzae, meningococo ou pneumococo. Meningite bacteriana →
- Infecções do trato respiratório inferior, incluindo a pneumonia adquirida na comunidade tratada no hospital. Pneumonia adquirida na comunidade →
- Infecções urinárias complicadas, como a pielonefrite aguda. Pielonefrite aguda →
- Prevenção em contatos próximos de doença meningocócica e antes de algumas cirurgias.
Efeitos adversos
Frequentes
- Dor no local da injeção
- Diarreia
- Erupção cutânea
- Elevação das enzimas hepáticas e eosinofilia
Contraindicações
- Anafilaxia à ceftriaxona ou a outros β-lactâmicos
- Recém-nascidos prematuros e recém-nascidos com hiperbilirrubinemia
- Recém-nascidos (28 dias ou menos) que precisam de soluções IV contendo cálcio
Interações importantes
- Soluções IV contendo cálcio
- Formam precipitados de ceftriaxona–cálcio; nunca são administradas ao mesmo tempo, e são totalmente evitadas em recém-nascidos que precisam de cálcio.
- Antagonistas da vitamina K (varfarina)
- Maior risco de sangramento; o tempo de protrombina pode se alterar.
O que se monitora
- Dor no quadrante superior direito em tratamentos longos (lama biliar)
- Hemograma e provas hepáticas em tratamentos longos
- Bilirrubina em recém-nascidos
Farmacocinética
- Absorção
- Não é absorvida por via oral; administrada IV ou IM.
- Distribuição
- Ampla; penetra nas meninges inflamadas; liga-se em grande parte, de forma reversível, às proteínas plasmáticas.
- Eliminação
- Duas vias: de um terço a dois terços inalterada na urina, o restante na bile; por isso, a insuficiência renal isolada em geral não exige ajuste, salvo quando grave.
- Meia-vida
- Cerca de 6 a 9 horas em adultos saudáveis, longa para um β-lactâmico, o que permite o uso uma vez ao dia.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Uma criança em tratamento longo com ceftriaxona apresenta dor no quadrante superior direito, e a ultrassonografia mostra lama na vesícula biliar. Qual é o mecanismo?
A ceftriaxona é excretada em parte na bile, onde forma um sal de cálcio que precipita (pseudolitíase). É transitória e regride após a suspensão do fármaco.
Por que a ceftriaxona é evitada em recém-nascidos ictéricos?
Desloca a bilirrubina da albumina, elevando a bilirrubina livre e o risco de kernicterus.
Por que a ceftriaxona geralmente pode ser usada sem ajuste quando apenas os rins estão comprometidos?
É eliminada por duas vias, urina e bile, de modo que a excreção biliar compensa; apenas a insuficiência renal grave exige cautela.
Por que a ceftriaxona não deve ser administrada ao mesmo tempo que soluções IV contendo cálcio?
As duas formam precipitados de ceftriaxona–cálcio; em recém-nascidos, eles já se depositaram nos pulmões e nos rins, por isso a associação é contraindicada.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas4
← Voltar à classe: Betalactâmicos
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Ceftriaxone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE- ceftriaxone sodium injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Gonococcal Infections Among Adolescents and Adults - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.