Cyproheptadine
Antihistaminiques H1
Antihistaminiques H1
Un antihistaminique sédatif qui bloque aussi les récepteurs de la sérotonine ; connu pour stimuler l'appétit et comme antidote du syndrome sérotoninergique.
Fiche rapide
- Group
- Antihistaminiques H1
- Target
- Récepteur H1 de l'histamine
- Used for
- Dermatoses allergiques prurigineuses
- Key effects
- Somnolence · Augmentation de l'appétit et prise
- Monitor
- Sédation · Poids · Dans le syndrome sérotoninergique
- ATC
- R06AX02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la doxépine, un antihistaminique H1 tricyclique de première génération, dans le récepteur H1 humain ; la cyproheptadine, également tricyclique, se lie au même site.
La cyproheptadine est un antihistaminique de première génération qui entre en compétition avec l'histamine (H1) et la sérotonine (surtout 5-HT2) pour leurs récepteurs, avec des effets anticholinergiques et sédatifs. Le blocage de la sérotonine explique son utilisation dans le syndrome sérotoninergique et le fait qu'elle puisse augmenter l'appétit et le poids.
- La cyproheptadine bloque les récepteurs H1 : moins d'allergie, sédation
- Elle bloque aussi les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2
- Le blocage de la sérotonine contrecarre l'excès de sérotonine et stimule l'appétit
- Le blocage muscarinique ajoute sécheresse buccale et rétention urinaire
Indications
- Rhinite allergique et conjonctivite allergique Rhinite allergique →
- Dermatoses allergiques prurigineuses, urticaire et urticaire au froid Urticaire et angio-œdème →
- Complément après l'adrénaline dans l'anaphylaxie Anaphylaxie →
- Syndrome sérotoninergique (antidote hors AMM) Syndrome sérotoninergique →
Effets indésirables
Fréquents
- Somnolence
- Augmentation de l'appétit et prise de poids
- Sécheresse buccale, constipation, vision floue
- Vertiges
Contre-indications
- Nouveau-nés et prématurés ; allaitement
- Traitement par IMAO
- Glaucome par fermeture de l'angle, ulcère gastroduodénal sténosant, obstruction pyloroduodénale ou du col vésical, hypertrophie prostatique symptomatique
- Patients âgés et affaiblis
Interactions principales
- IMAO
- Prolongent et intensifient les effets anticholinergiques
- Alcool, benzodiazépines, opioïdes et autres dépresseurs du SNC
- Sédation additive et ralentissement respiratoire
Surveillance
- Sédation
- Poids
- Dans le syndrome sérotoninergique : température, fréquence cardiaque, rigidité et clonus
Administration et sécurité
- Comprimés ou sirop par voie orale ; dans le syndrome sérotoninergique, les comprimés peuvent être écrasés et administrés par sonde nasogastrique
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; elle est contre-indiquée pendant l'allaitement et chez le nouveau-né, et son utilisation pendant la grossesse est évaluée avec le clinicien.
Soins infirmiers
- Évaluer la sédation et le risque de chute
- Noter le poids en cas d'administration prolongée
- Tenir hors de portée des enfants ; le surdosage est dangereux chez les plus jeunes
- Expliquer de ne pas conduire ni utiliser de machines avant de connaître l'effet, et d'éviter l'alcool
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbée par voie orale
- Métabolisme
- Important métabolisme hépatique (glucuronidation)
- Élimination
- Urines, sous forme de métabolites
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En dehors de H1, quel récepteur la cyproheptadine bloque-t-elle, ce qui la rend utile dans le syndrome sérotoninergique ?
Les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2.
Quel effet indésirable typique de la cyproheptadine est parfois recherché délibérément ?
L'augmentation de l'appétit et la prise de poids.
Pourquoi la cyproheptadine est-elle contre-indiquée avec les IMAO ?
Les IMAO prolongent et intensifient ses effets anticholinergiques.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CYPROHEPTADINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cyproheptadine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
