Ivabradine
Autres antiangineux
Autres antiangineux
Médicament bradycardisant qui bloque le courant pacemaker du nœud sinusal. Utilisé dans l'insuffisance cardiaque et l'angor chez le patient en rythme sinusal.
Fiche rapide
- Group
- Autres antiangineux
- Target
- Canal HCN4 du nœud sinusal (courant If)
- Used for
- Angor chronique stable
- Key effects
- Bradycardie · Phénomènes lumineux
- Monitor
- Fréquence cardiaque · Rythme cardiaque
- ATC
- C01EB17
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'ivabradine fixée dans le pore du canal HCN4 de lapin, très proche du canal humain.
L'ivabradine bloque les canaux HCN porteurs du courant «funny» If, moteur de la dépolarisation diastolique du nœud sinusal. La pente de dépolarisation diminue et la fréquence sinusale ralentit, sans effet sur la contractilité ni sur la repolarisation ventriculaire. Elle bloque aussi partiellement le courant apparenté Ih de la rétine, ce qui explique les phénomènes lumineux.
- L'ivabradine pénètre dans les canaux HCN4 du nœud sinusal et les bloque
- Le courant If diminue et la dépolarisation diastolique ralentit
- La fréquence cardiaque baisse sans perte de contractilité
Indications
- Insuffisance cardiaque chronique stable symptomatique à fraction d'éjection réduite, en rythme sinusal avec une fréquence de repos élevée malgré les bêtabloquants (ou lorsqu'ils sont impossibles) Insuffisance cardiaque →
- Angor chronique stable en rythme sinusal lorsque les bêtabloquants sont mal tolérés ou insuffisants (utilisée hors des États-Unis ; pas une indication officielle aux États-Unis) Angor stable →
Effets indésirables
Fréquents
- Bradycardie
- Phénomènes lumineux (phosphènes) : zones brièvement plus lumineuses dans le champ visuel
- Hypertension artérielle
Contre-indications
- Insuffisance cardiaque aiguë décompensée
- Hypotension ou bradycardie cliniquement significative
- Maladie du sinus, bloc sino-atrial ou bloc AV du troisième degré sans stimulateur cardiaque sentinelle fonctionnel
- Fréquence cardiaque entièrement imposée par un stimulateur
- Insuffisance hépatique sévère
- Inhibiteurs puissants du CYP3A4
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (antifongiques azolés, clarithromycine, inhibiteurs de la protéase du VIH)
- Concentrations d'ivabradine bien plus élevées et bradycardie ; contre-indiqué
- Diltiazem, vérapamil et jus de pamplemousse
- Concentrations accrues et ralentissement supplémentaire de la fréquence ; association évitée
- Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, barbituriques, millepertuis)
- Baisse des concentrations d'ivabradine
- Bêtabloquants, digoxine, amiodarone
- Bradycardie additive ; la fréquence cardiaque est surveillée
Surveillance
- Fréquence cardiaque de repos et symptômes de bradycardie
- Rythme cardiaque, à la recherche d'une fibrillation atriale
- Pression artérielle
Administration et sécurité
- Prise au cours des repas.
- Nécessite un rythme sinusal : elle ne ralentit pas le ventricule en fibrillation atriale.
Grossesse et allaitement
Les études animales ont montré une toxicité fœtale et des malformations cardiaques : une contraception efficace est utilisée et elle est évitée pendant la grossesse.
Soins infirmiers
- Compter le pouls de repos avant les prises et signaler bradycardie, vertiges ou fatigue.
- Rechercher palpitations ou pouls irrégulier (fibrillation atriale).
- Expliquer que de brefs éclairs lumineux peuvent survenir, surtout lors de changements brusques de luminosité, et qu'il faut être prudent en conduisant la nuit.
- Apprendre aux femmes en âge de procréer à utiliser une contraception efficace et à éviter le jus de pamplemousse.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Prise avec un repas, ce qui retarde l'absorption et augmente l'exposition
- Métabolisme
- Important, par le CYP3A4 hépatique et intestinal, en un métabolite actif
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Que sont les phénomènes lumineux provoqués par l'ivabradine et pourquoi surviennent-ils ?
De brèves zones lumineuses dans le champ visuel ; l'ivabradine bloque partiellement le courant Ih des cellules rétiniennes.
Pourquoi le patient doit-il être en rythme sinusal pour que l'ivabradine agisse ?
Elle ne ralentit que le pacemaker sinusal ; en fibrillation atriale, la fréquence ventriculaire dépend du nœud AV.
Quel groupe de médicaments est contre-indiqué avec l'ivabradine pour des raisons métaboliques ?
Les inhibiteurs puissants du CYP3A4, comme les antifongiques azolés et la clarithromycine.
En quoi l'ivabradine abaisse-t-elle la fréquence cardiaque différemment d'un bêtabloquant ?
Elle bloque directement le courant pacemaker If, sans diminuer la contractilité ni la pression artérielle.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - IVABRADINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ivabradine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 8OFI: Ivabradine bound to HCN4 channel (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.