Ivabradina
Outros antianginosos
Outros antianginosos
Fármaco que reduz a frequência cardíaca bloqueando a corrente marca-passo do nó sinusal. Usado na insuficiência cardíaca e na angina com ritmo sinusal.
Ficha rápida
- Group
- Outros antianginosos
- Target
- Canal HCN4 do nó sinoatrial (corrente If)
- Key effects
- Bradicardia · Fenômenos luminosos
- Monitor
- Frequência cardíaca · Ritmo cardíaco
- ATC
- C01EB17
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a ivabradina ligada no poro do canal HCN4 de coelho, muito semelhante ao canal humano.
A ivabradina bloqueia os canais HCN que conduzem a corrente «funny» If, responsável pela despolarização diastólica no nó sinoatrial. A inclinação da despolarização diminui e a frequência sinusal cai, sem efeito sobre a contratilidade ou a repolarização ventricular. Também bloqueia parcialmente a corrente Ih, semelhante, da retina, o que explica os fenômenos luminosos.
- A ivabradina entra nos canais HCN4 do nó sinusal e os bloqueia
- A corrente If diminui e a despolarização diastólica fica mais lenta
- A frequência cardíaca cai sem perda de contratilidade
Indicações
- Insuficiência cardíaca crônica sintomática estável com fração de ejeção reduzida, em ritmo sinusal com frequência cardíaca de repouso elevada apesar dos betabloqueadores (ou quando estes não podem ser usados) Insuficiência cardíaca →
- Angina crônica estável em ritmo sinusal quando os betabloqueadores não são tolerados ou não bastam (usada fora dos EUA; não é indicação aprovada em bula nos EUA) Angina estável →
Efeitos adversos
Frequentes
- Bradicardia
- Fenômenos luminosos (fosfenos): áreas breves de maior brilho no campo visual
- Pressão arterial alta
Contraindicações
- Insuficiência cardíaca aguda descompensada
- Hipotensão ou bradicardia clinicamente significativas
- Doença do nó sinusal, bloqueio sinoatrial ou bloqueio AV de terceiro grau sem marca-passo de demanda funcionante
- Frequência cardíaca determinada inteiramente por marca-passo
- Insuficiência hepática grave
- Inibidores potentes da CYP3A4
Interações importantes
- Inibidores potentes da CYP3A4 (antifúngicos azólicos, claritromicina, inibidores da protease do HIV)
- Níveis muito mais altos de ivabradina e bradicardia; contraindicados
- Diltiazem, verapamil e suco de toranja
- Níveis mais altos e lentificação adicional da frequência cardíaca; evitados
- Indutores da CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, barbitúricos, erva-de-são-joão)
- Níveis mais baixos de ivabradina
- Betabloqueadores, digoxina, amiodarona
- Bradicardia aditiva; monitora-se a frequência cardíaca
O que se monitora
- Frequência cardíaca de repouso e sintomas de bradicardia
- Ritmo cardíaco, observando o surgimento de fibrilação atrial
- Pressão arterial
Administração e segurança
- Tomada com as refeições.
- Requer ritmo sinusal: não lentifica o ventrículo na fibrilação atrial.
Gravidez e amamentação
Estudos em animais mostraram toxicidade fetal e malformações cardíacas, por isso se usa contracepção eficaz e ela é evitada na gravidez.
Cuidados de enfermagem
- Contar o pulso de repouso antes das doses e relatar bradicardia, tontura ou fadiga.
- Perguntar sobre palpitações ou pulso irregular (fibrilação atrial).
- Orientar que podem ocorrer breves flashes de luz, sobretudo com mudanças súbitas de luminosidade, e que se deve ter cuidado ao dirigir à noite.
- Orientar as mulheres que possam engravidar a usar contracepção eficaz e a evitar suco de toranja.
Farmacocinética
- Absorção
- Tomada com alimentos, que retardam a absorção e aumentam a exposição
- Metabolismo
- Extensamente pela CYP3A4 no fígado e no intestino, a um metabólito ativo
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que são os fenômenos luminosos causados pela ivabradina e por que ocorrem?
Áreas breves de brilho no campo visual; a ivabradina bloqueia parcialmente a corrente Ih das células da retina.
Por que o paciente deve estar em ritmo sinusal para a ivabradina funcionar?
Ela lentifica somente o marca-passo do nó sinusal; na fibrilação atrial, a frequência ventricular depende do nó AV.
Qual grupo de fármacos é contraindicado com a ivabradina por causa do metabolismo?
Inibidores potentes da CYP3A4, como antifúngicos azólicos e claritromicina.
Como a ivabradina reduz a frequência cardíaca de forma diferente de um betabloqueador?
Bloqueia diretamente a corrente marca-passo If, sem reduzir a contratilidade nem a pressão arterial.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - IVABRADINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ivabradine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 8OFI: Ivabradine bound to HCN4 channel (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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