Oxacilline

Mécanisme d'action

✂Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)Oxacilline

ⓘ La figure montre la PLP1 de Staphylococcus aureus inhibée par l'oxacilline, liée à la sérine du site actif.

L'oxacilline est une isoxazolyl-pénicilline parentérale. Elle fait partie des pénicillines résistantes à la β-lactamase staphylococcique : sa chaîne latérale encombrante empêche la pénicillinase d'ouvrir le cycle β-lactame, si bien qu'elle acyle les PLP des staphylocoques producteurs de pénicillinase. Elle n'agit pas contre le SARM, dont la PLP2a a une faible affinité pour les β-lactamines.

1. La pénicillinase staphylococcique ne peut pas ouvrir son cycle
2. Acyle les PLP des staphylocoques
3. La réticulation du peptidoglycane s'arrête
4. Le staphylocoque se lyse

Indications

• Infections de la peau et des tissus mous à staphylocoques producteurs de pénicillinase. Cellulite (dermohypodermite) de la jambe →
• Ostéomyélite et arthrite septique staphylococciques. Ostéomyélite (ostéite) →
• Bactériémie et endocardite à S. aureus sensible à la méticilline. Endocardite infectieuse →

Effets indésirables

Fréquents

• Phlébite au point de perfusion
• Éruption cutanée, fièvre
• Élévation des transaminases

Contre-indications

• Antécédent de réaction d'hypersensibilité à une pénicilline
• Les solutions contenant du dextrose peuvent être contre-indiquées en cas d'allergie au maïs

Interactions principales

Tétracyclines

Bactériostatiques : elles peuvent antagoniser l'effet bactéricide ; l'association est évitée.

Probénécide

Diminue la sécrétion tubulaire : taux de β-lactamine plus élevés et plus prolongés.

Surveillance

• Fonctions rénale et hépatique et numération formule sanguine périodiques lors des traitements prolongés
• Cultures et antibiogramme

Administration et sécurité

• Voie intraveineuse ; les poches prémélangées sont réservées à l'usage intraveineux.
• Ne pas confondre l'oxacilline avec d'autres pénicillines antistaphylococciques aux noms proches.

Grossesse et allaitement

Les études animales n'ont pas montré de danger fœtal et il n'existe pas d'études contrôlées chez la femme enceinte ; utilisée en cas de nécessité évidente.

Soins infirmiers

• Avant la première dose : rechercher une allergie aux pénicillines, aux céphalosporines et aux autres β-lactamines, et le type de réaction.
• Surveiller fièvre, éruption, modification des urines et créatinine (néphrite interstitielle).
• Surveiller le point de perfusion à la recherche d'une phlébite.
• Apprendre au patient à signaler une diarrhée aqueuse ou sanglante, même des semaines après la fin du traitement.

Pharmacocinétique

Absorption

Voie intraveineuse ou intramusculaire.

Élimination

Par le rein et par inactivation hépatique et la bile ; en général, pas d'adaptation en cas d'insuffisance rénale.

Demi-vie

Courte, moins d'une heure.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Nafcilline
• Cloxacilline
• Dicloxacilline
• Céfazoline

Maladies liées

• Cellulite (dermohypodermite) de la jambe
• Ostéomyélite (ostéite)
• Endocardite infectieuse

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Oxacillin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - OXACILLIN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8VBU: Structure of the monofunctional Staphylococcus aureus PBP1 in its beta-lactam (Oxacillin) inhibited form (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.