Cloxacilline
Bêta-lactamines
Bêta-lactamines
Pénicilline antistaphylococcique résistante aux pénicillinases, pour les infections à Staphylococcus aureus sensible à la méticilline.
Fiche rapide
- Group
- Bêta-lactamines
- Target
- Protéines liant la pénicilline (transpeptidases bactériennes)
- Used for
- Bactériémie et endocardite à S
- Key effects
- Nausées · Éruption cutanée
- Monitor
- Numération formule sanguine
- ATC
- J01CF02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'oxacilline, une isoxazolyl-pénicilline du même groupe, dans la PLP1 de Staphylococcus aureus ; aucune structure de la cloxacilline liée à une PLP n'a été publiée.
La cloxacilline est une isoxazolyl-pénicilline : sa chaîne latérale encombrante tient la pénicillinase staphylococcique à distance du cycle β-lactame. Elle acyle ainsi les PLP des staphylocoques producteurs de pénicillinase. Elle n'agit pas contre le SARM, dont la PLP2a a une faible affinité pour les β-lactamines. Elle est éliminée par le rein et dans la bile.
- La pénicillinase staphylococcique ne peut pas ouvrir son cycle
- Acyle les PLP des staphylocoques
- La réticulation du peptidoglycane s'arrête
- Le staphylocoque se lyse
Indications
- Infections de la peau et des tissus mous à staphylocoques sensibles à la méticilline. Cellulite (dermohypodermite) de la jambe →
- Ostéomyélite et arthrite septique staphylococciques. Ostéomyélite (ostéite) →
- Bactériémie et endocardite à S. aureus sensible à la méticilline (forme intraveineuse). Endocardite infectieuse →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, diarrhée
- Éruption cutanée, fièvre, éosinophilie
- Phlébite avec la forme intraveineuse
Contre-indications
- Antécédent de réaction d'hypersensibilité à une pénicilline
Interactions principales
- Tétracyclines et chloramphénicol
- Les médicaments bactériostatiques peuvent antagoniser l'effet bactéricide.
Surveillance
- Numération formule sanguine, fonctions rénale et hépatique lors des traitements prolongés
- Cultures et antibiogramme (éliminer un SARM)
Administration et sécurité
- La forme orale est prise à distance des repas.
- Ne pas confondre la cloxacilline avec la dicloxacilline, la flucloxacilline ou l'oxacilline : elles sont apparentées, mais présentations et voies diffèrent.
Grossesse et allaitement
Les pénicillines sont largement utilisées pendant la grossesse sans augmentation connue des malformations.
Soins infirmiers
- Avant la première dose : rechercher une allergie aux pénicillines, aux céphalosporines et aux autres β-lactamines, et le type de réaction.
- Surveiller fièvre, éruption ou modification des urines lors des traitements prolongés (néphrite interstitielle).
- Apprendre au patient à signaler une diarrhée aqueuse ou sanglante, même des semaines après la fin du traitement.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale ou parentérale ; les aliments diminuent l'absorption des pénicillines orales.
- Distribution
- Forte liaison aux protéines : fraction libre plus faible que celle des autres pénicillines.
- Élimination
- Par excrétion rénale et biliaire ; en général, aucune adaptation n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la cloxacilline résiste-t-elle à la pénicillinase staphylococcique ?
Sa chaîne latérale isoxazolyle encombrante empêche l'enzyme d'atteindre le cycle β-lactame.
La cloxacilline agit-elle contre le SARM ?
Non ; la résistance du SARM vient de la PLP2a, qui ne fixe pas la cloxacilline.
La cloxacilline nécessite-t-elle une adaptation en cas d'insuffisance rénale ?
En général non : elle est éliminée à la fois par le rein et dans la bile.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); RCSB PDB - 8VBU: Structure of the monofunctional Staphylococcus aureus PBP1 in its beta-lactam (Oxacillin) inhibited form (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.