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Topotécan

  • Inhibiteurs des topo-isomérasesInhibiteurs des topo-isomérases
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Camptothécine qui piège la topo-isomérase I : cancers de l'ovaire et bronchique à petites cellules en rechute, cancer du col ; risque : myélosuppression sévère.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs des topo-isomérases
Target
ADN topo-isomérase I
Used for
Cancer bronchique à petites cellules
Key effects
Neutropénie · Nausées · Fatigue et essoufflement
Monitor
Fonction rénale · Fièvre avec douleur abdominale
ATC
L01CE01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Le cristal montre le topotécan intercalé entre les paires de bases de l'ADN au site de coupure de la topo-isomérase I humaine.

Cible en 3D: ADN topo-isomérase I. Structure PDB 1K4T (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le topotécan se lie au complexe topo-isomérase I–ADN et empêche la religature de la cassure simple brin. Les enzymes de réplication qui heurtent le complexe piégé créent des lésions double brin de l'ADN, que les cellules de mammifères ne peuvent pas réparer efficacement.

  1. Le topotécan se lie au complexe topo-isomérase I–ADN
  2. La coupure simple brin n'est pas refermée
  3. La réplication la transforme en cassure double brin

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Neutropénie, thrombopénie et anémie
  • Nausées, vomissements et diarrhée
  • Fatigue et essoufflement

Contre-indications

  • Antécédent d'hypersensibilité sévère au topotécan
  • Le premier cycle n'est administré que si les neutrophiles et les plaquettes sont suffisants

Interactions principales

Cisplatine
Utilisés ensemble dans le cancer du col utérin ; la myélosuppression s'additionne, y compris une anémie sévère.
Autres médicaments myélosuppresseurs ou radiothérapie
Toxicité médullaire additive.

Surveillance

  • Numérations sanguines fréquentes pendant chaque cycle
  • Fonction rénale (ajustement de la dose)
  • Fièvre avec douleur abdominale (typhlite) et symptômes respiratoires

Administration et sécurité

  • Administré en perfusion intraveineuse ; le site est surveillé, et une extravasation est arrêtée et prise en charge immédiatement.
  • La fonction rénale est contrôlée avant la préparation, car la dose en dépend.
  • Médicament dangereux : préparé et administré selon les procédures de manipulation des médicaments dangereux (gants imperméables, aucun contact cutané) et éliminé comme déchet cytotoxique.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus (embryolétal et tératogène chez l'animal) ; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement.

Soins infirmiers

  • Double vérification indépendante du médicament, du patient, de la voie et du cycle avant l'administration (médicament à haut risque).
  • Confirmer des neutrophiles et des plaquettes suffisants avant chaque cycle.
  • Signaler immédiatement une fièvre avec douleur abdominale (entérocolite neutropénique).
  • Éducation : signaler immédiatement fièvre, frissons, mal de gorge, saignement ou ecchymoses.

Pharmacocinétique

Absorption
Perfusion intraveineuse.
Distribution
Environ un tiers est lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Son cycle lactone actif s'ouvre de façon réversible, selon le pH, en une forme hydroxy-acide inactive.
Élimination
Principalement dans les urines ; la dose est réduite en cas d'insuffisance rénale.
Demi-vie
Environ 2 à 3 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle enzyme le topotécan inhibe-t-il ?

La topo-isomérase I.

Quel est l'avertissement encadré du topotécan ?

Une myélosuppression sévère ; le premier cycle n'est administré qu'avec des neutrophiles et des plaquettes initiaux suffisants.

Pourquoi la dose de topotécan est-elle réduite en cas d'insuffisance rénale ?

Il est éliminé principalement dans les urines, donc l'exposition et la toxicité médullaire augmentent.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.