Alteplase

Mecanismo de ação

✂Plasminogênio (o zimogênio da plasmina), ligado à fibrinaAlteplase

ⓘ A figura mostra o plasminogênio humano completo, o substrato que a alteplase cliva em plasmina; o próprio fármaco não está no cristal.

A alteplase é o ativador do plasminogênio tecidual humano produzido por tecnologia de DNA recombinante. É uma serino-protease que age pouco sobre o plasminogênio livre, mas, uma vez ligada à fibrina, ativa muito mais rapidamente o plasminogênio situado no coágulo. A plasmina formada digere a fibrina e o trombo se desfaz. Em concentrações terapêuticas, parte do fibrinogênio também é degradada, de modo que tampões hemostáticos em outros locais podem se dissolver.

1. O fármaco se liga à fibrina dentro do coágulo
2. Cliva o plasminogênio ligado à fibrina em plasmina
3. A plasmina quebra a fibrina em produtos de degradação
4. A artéria se reabre; o fluxo sanguíneo retorna

Indicações

• AVC isquêmico agudo, precocemente após o início dos sintomas e depois de excluída hemorragia Acidente vascular cerebral isquêmico →
• Infarto agudo do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST quando não há angioplastia disponível em tempo hábil Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
• Embolia pulmonar maciça (com risco de vida) Embolia pulmonar →

Efeitos adversos

Frequentes

• Sangramento (locais de punção, gengivas, urina, trato digestivo)
• Equimoses
• Náuseas e vômitos

Contraindicações

• Hemorragia intracraniana prévia, ou lesão vascular cerebral ou tumor cerebral conhecidos
• Sangramento ativo ou distúrbio hemorrágico
• Suspeita de dissecção da aorta
• AVC isquêmico recente, traumatismo craniano significativo ou cirurgia cerebral ou raquimedular recente
• Hipertensão grave não controlada

Interações importantes

Heparina, anticoagulantes e antiplaquetários (ácido acetilsalicílico, clopidogrel)

Somam-se ao risco de sangramento; hemorragia grave é mais frequente quando a heparina é administrada ao mesmo tempo

Varfarina (INR elevado)

O uso atual de varfarina com INR elevado é contraindicação relativa

O que se monitora

• Estado neurológico e pressão arterial
• Sinais de sangramento; hemoglobina e testes de coagulação
• Reperfusão: ECG e sintomas no infarto do miocárdio

Administração e segurança

• Somente por via intravenosa, preparada a partir de pó por equipe treinada
• A dose é calculada pelo peso e administrada em bolus mais infusão; confira o cálculo com uma segunda pessoa
• Risco de confusão com outros fármacos «-plase» (tenecteplase, reteplase), cujas doses são diferentes

Gravidez e amamentação

A gravidez é contraindicação relativa; usa-se somente quando a ameaça à vida da mãe supera o risco de sangramento.

Cuidados de enfermagem

• Verifique o horário de início dos sintomas e revise a lista de contraindicações antes de preparar o fármaco
• Avaliações neurológicas e pressão arterial com frequência durante e após a infusão; cefaleia súbita, vômitos ou queda do nível de consciência sugerem sangramento intracraniano
• Procure sangramento em locais de punção, gengivas, urina e fezes
• Evite novas punções arteriais, injeções intramusculares e venopunções desnecessárias

Farmacocinética

Distribuição

Permanece no sangue; age na superfície do coágulo

Metabolismo

Eliminada principalmente pelo fígado

Meia-vida

Cerca de 5 minutos, por isso é administrada em bolus seguido de infusão

Teste seus conhecimentos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Alteplase Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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