Bedaquilina

Mecanismo de ação

✂ATP sintase, subunidade c (M. tuberculosis)Bedaquilina

ⓘ A figura mostra a bedaquilina ligada ao rotor Fo da ATP sintase de M. tuberculosis (crio-ME).

A bedaquilina liga-se à subunidade c da ATP sintase micobacteriana e trava seu rotor, de modo que os prótons já não conseguem impulsionar a produção de ATP. Sem energia, morrem tanto os bacilos em crescimento quanto os dormentes. A resistência resulta de mutações em atpE ou de alterações em bombas de efluxo, que também podem causar resistência cruzada com a clofazimina.

1. A bedaquilina liga-se à subunidade c da ATP sintase
2. O rotor para de girar
3. O ATP se esgota e o bacilo morre

Indicações

• Tuberculose multirresistente ou resistente à rifampicina (BPaLM, BDLLfxC e esquemas de 9 meses ou mais longos) Tuberculose →
• Tuberculose pulmonar resistente a fármacos Tuberculose pulmonar →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, diarreia
• Dores articulares e musculares
• Cefaleia
• Erupção cutânea, prurido, pele seca

Contraindicações

• Hipersensibilidade à bedaquilina
• Grande cautela com QT longo, batimentos lentos ou irregulares, insuficiência cardíaca, infarto recente, hipotireoidismo não tratado ou potássio, cálcio ou magnésio baixos

Interações importantes

Indutores fortes do CYP3A4 (rifampicina, rifapentina) e rifabutina

Reduzem os níveis de bedaquilina: evitados

Efavirenz

Reduz a bedaquilina: não são coadministrados; prefere-se TARV baseada em dolutegravir

Inibidores do CYP3A4, incluindo os inibidores da protease do HIV potencializados

Elevam a bedaquilina: monitoramento de ECG mais próximo

Outros fármacos que prolongam o QT (clofazimina, delamanida, fluoroquinolonas)

Os efeitos sobre o QT se somam: ECGs seriados

O que se monitora

• ECG antes de iniciar e repetidamente durante o tratamento
• Potássio, cálcio e magnésio
• Provas de função hepática e sintomas de hepatite
• Resposta na baciloscopia e na cultura do escarro

Administração e segurança

• Por via oral com alimentos
• Os comprimidos podem ser dispersos ou triturados em alimentos pastosos quando há dificuldade para engolir
• Sempre combinada com outros fármacos eficazes contra a TB, nunca isoladamente
• Evita-se o álcool durante o tratamento

Gravidez e amamentação

Uma gestação é comunicada à equipe responsável; como a bedaquilina permanece no corpo por muito tempo, a amamentação é evitada durante o tratamento e por um longo período após a última dose.

Cuidados de enfermagem

• Verificar se o calendário de ECG e de eletrólitos está sendo cumprido
• Ensinar a relatar imediatamente palpitações, tontura ou desmaio
• Ensinar os sinais de lesão hepática
• Revisar cada medicamento quanto a efeitos sobre o QT e interações pelo CYP3A4
• Apoiar a adesão durante todo o esquema

Farmacocinética

Absorção

Por via oral, com atraso; os alimentos aumentam a absorção

Distribuição

Volume de distribuição enorme; acumula-se nos tecidos e dentro das células

Metabolismo

CYP3A4, ao metabólito M2, responsável pelo prolongamento do QT

Meia-vida

Fase terminal muito longa (meses), pela liberação lenta a partir dos tecidos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Bedaquiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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