Betalactâmicos
Antibióticos com anel β-lactâmico de quatro átomos que impedem a bactéria de formar a parede: penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos e monobactâmicos.
O que são
A maior e mais usada família de antibióticos. Todos compartilham o anel β-lactâmico e matam as bactérias em crescimento ao bloquear a última etapa da montagem da parede celular.
Mecanismo de ação
O anel β-lactâmico se assemelha à extremidade D-Ala–D-Ala da unidade formadora do peptidoglicano. As proteínas ligadoras de penicilina (PBPs, as transpeptidases que fazem as ligações cruzadas da parede) atacam o anel com a serina do sítio ativo e ficam presas como acil-enzima, de modo que novas ligações cruzadas deixam de se formar. A parede enfraquecida, com a ajuda das próprias autolisinas da bactéria, cede e a célula se rompe. A morte bacteriana depende do tempo em que o nível do fármaco permanece acima da CIM, e não dos níveis de pico.
Alvo: Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)
Fármacos desta classe
- Benzilpenicilina (penicilina G)A penicilina original, dada por injeção. Sua forma benzatina, de liberação lenta, trata a sífilis e evita que a febre…Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)
- AmoxicilinaUma penicilina oral bem absorvida para infecções de ouvido, seios da face e tórax; combinada com outros fármacos…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CeftriaxonaUma cefalosporina de terceira geração injetável que chega ao cérebro e dura o dia todo; um pilar no tratamento da…Proteína ligadora de penicilina 2 (PBP2) e outras PBPs
- Amoxicilina + ácido clavulânicoAmoxicilina protegida pelo ácido clavulânico, que bloqueia as β-lactamases; antibiótico oral para otite, sinusite…PBP bacterianas (amoxicilina) e β-lactamases (ácido clavulânico)
- AmpicilinaAminopenicilina intravenosa, essencial contra Listeria e enterococos; com um aminoglicosídeo, é usada na sepse e na…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- Benzilpenicilina benzatinaDepósito intramuscular de penicilina G que libera o fármaco por semanas: o pilar no tratamento da sífilis e na…Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)
- Piperacilina + tazobactamPenicilina antipseudomonas protegida pelo tazobactam; antibiótico intravenoso de amplo espectro para infecções…PBP bacterianas, sobretudo a PBP3 (piperacilina), e β-lactamases (tazobactam)
- Ampicilina + sulbactamAmpicilina protegida pelo sulbactam para infecções mistas intra-abdominais, ginecológicas e de pele.PBP bacterianas (ampicilina) e β-lactamases (sulbactam)
- CefalexinaCefalosporina oral de primeira geração para infecções de pele, faringite, otite e infecções urinárias por…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CefazolinaCefalosporina intravenosa de primeira geração: a escolha habitual para a profilaxia antibiótica em cirurgia e para…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CeftazidimaCefalosporina intravenosa de terceira geração com atividade contra Pseudomonas aeruginosa, para infecções hospitalares…Proteínas ligadoras de penicilina, sobretudo a PBP3
- CefepimaCefalosporina intravenosa de quarta geração que cobre Pseudomonas e gram-positivos; usada na neutropenia febril e na…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CefiximaCefalosporina oral de terceira geração para infecções urinárias, faringite, otite e gonorreia não complicada.Proteína ligadora de penicilina 2 (PBP2) e outras PBP
- CefotaximaCefalosporina intravenosa de terceira geração que atravessa as meninges inflamadas; usada na meningite e na sepse…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CefuroximaCefalosporina de segunda geração, oral (cefuroxima axetila) ou intravenosa, para sinusite, otite, pneumonia e doença…Proteína ligadora de penicilina 2x (PBP2x) e outras PBP
- CefoxitinaCefamicina intravenosa de segunda geração ativa contra anaeróbios como Bacteroides fragilis; usada em infecções mistas…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CeftarolinaCefalosporina intravenosa ativa contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA), para infecções de pele e…PBP2a do MRSA e outras PBP
- Fenoximetilpenicilina (penicilina V)Penicilina oral estável no ácido gástrico para a faringite estreptocócica e a prevenção de recaídas da febre reumática.Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CloxacilinaPenicilina antiestafilocócica resistente à penicilinase para infecções por Staphylococcus aureus sensível à meticilina.Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- DicloxacilinaPenicilina oral resistente à penicilinase para infecções de pele e partes moles por Staphylococcus aureus sensível à…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- OxacilinaPenicilina intravenosa resistente à penicilinase para infecções graves por Staphylococcus aureus sensível à meticilina.Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- NafcilinaPenicilina antiestafilocócica intravenosa eliminada pela bile; atenção ao extravasamento e ao seu efeito sobre a…Proteínas de ligação à penicilina (transpeptidases bacterianas)
- FlucloxacilinaPenicilina resistente à penicilinase, oral ou injetável, para infecções estafilocócicas de pele, feridas e ossos…Proteínas de ligação à penicilina (transpeptidases bacterianas)
- Ceftazidima + avibactamCeftazidima protegida pelo avibactam, inibidor não β-lactâmico ativo contra KPC e OXA-48; reservada para…PBPs bacterianas (ceftazidima) e β-lactamases das classes A, C e algumas da classe D (avibactam)
- CefiderocolCefalosporina sideróforo que entra nas bactérias pelos transportadores de ferro; ativa contra gram-negativos…Proteínas de ligação à penicilina, principalmente a PBP3
- Ceftolozana + tazobactamCefalosporina mais recente combinada com tazobactam para infecções urinárias, abdominais e pneumonias por…PBPs bacterianas (ceftolozana) e β-lactamases (tazobactam)
- Benzilpenicilina procaínaSal de procaína da penicilina G para injeção intramuscular, de ação mais curta que o sal benzatina; pode causar uma…Proteínas de ligação à penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)
- CefotetanaCefamicina injetável de segunda geração que também cobre anaeróbios como Bacteroides fragilis; usada na profilaxia…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CefpodoximaCefalosporina oral de terceira geração, dada como pró-fármaco (proxetila), para otite, faringite, sinusite, pneumonia…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CefaclorCefalosporina oral de segunda geração para otite, faringite, infecções urinárias e de pele; conhecida por reações tipo…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CefdinirCefalosporina oral de terceira geração para otite, faringite, sinusite e pneumonia leve; com ferro, pode deixar as…Proteínas ligadoras de penicilina (transpeptidases bacterianas)
- CeftobiprolCefalosporina IV anti-MRSA que também cobre Pseudomonas: liga-se à PBP2a. Para pneumonia, bacteremia e infecções de…PBP2a do MRSA e outras PBPs
Outros da classe
- fenoximetilpenicilina
- ampicilina
- oxacilina
- dicloxacilina
- piperacilina
- cefazolina
- cefalexina
- cefuroxima
- cefepima
- ceftarolina
- imipeném
- meropeném
- ertapeném
- aztreonam
- ácido clavulânico (inibidor de β-lactamase)
- sulbactam (inibidor de β-lactamase)
- tazobactam (inibidor de β-lactamase)
- avibactam (inibidor de β-lactamase)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual parte da unidade formadora do peptidoglicano o anel β-lactâmico imita?
A D-alanil–D-alanina terminal. A PBP confunde o anel com seu substrato, abre-o com sua serina e permanece acilada, de modo que já não consegue fazer as ligações cruzadas da parede.
Como o MRSA resiste aos β-lactâmicos, e qual β-lactâmico ainda age contra ele?
Ele carrega o mecA, que codifica a PBP2a, uma transpeptidase com afinidade muito baixa pelos β-lactâmicos. A ceftarolina se liga à PBP2a e mantém a atividade.
O que o ácido clavulânico acrescenta à amoxicilina?
Bloqueia de forma irreversível muitas β-lactamases, de modo que a amoxicilina não é destruída pelas bactérias que as produzem.
Por que os β-lactâmicos são chamados de antibióticos tempo-dependentes?
Sua ação bactericida depende da fração do tempo em que o nível do fármaco livre permanece acima da CIM, e não da altura do pico.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - amoxicillin- Amoxicillin capsule amoxicillin- Amoxicillin tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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