Amiodarona

Mecanismo de acción

⇅Canales cardiacos de potasio (hERG/IKr), de sodio y de calcio tipo L; receptores β-adrenérgicos (se muestra el canal de calcio tipo L Cav1.2)Amiodarona

ⓘ La figura muestra amiodarona unida al canal de calcio tipo L humano Cav1.2, uno de los varios canales cardiacos que bloquea; en esta estructura también está unido el sofosbuvir, antiviral de la hepatitis C, lo que se relaciona con la bradicardia grave cuando se combinan.

La amiodarona se considera de clase III porque, con el uso crónico, alarga el potencial de acción y el periodo refractario en todos los tejidos cardiacos (QT más largo). También bloquea canales de sodio a frecuencias rápidas (clase I), tiene un efecto antisimpático no competitivo (clase II) y frena los nodos sinusal y AV como los calcioantagonistas (clase IV). Por vía intravenosa además relaja el músculo liso vascular y puede bajar la presión.

1. La amiodarona bloquea canales de potasio: potencial de acción y QT más largos
2. También bloquea canales de sodio y de calcio y los efectos β-adrenérgicos
3. Baja la frecuencia sinusal y se enlentece la conducción AV
4. Los depósitos tisulares se llenan despacio: el efecto aparece y se va en semanas

Indicaciones

• Fibrilación ventricular recurrente que amenaza la vida Paro cardiorrespiratorio (FV, TV sin pulso, asistolia, AESP) →
• Taquicardia ventricular recurrente con inestabilidad hemodinámica Taquicardia ventricular →
• Fibrilación auricular (control del ritmo; muy usada, aunque no es una indicación aprobada en EE. UU.) Fibrilación auricular →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, estreñimiento e inapetencia
• Fotosensibilidad y, con el uso prolongado, coloración gris azulada de la piel
• Microdepósitos corneales (frecuentes y reversibles)
• Bradicardia
• Temblor y cansancio
• Hipotensión por vía intravenosa

Contraindicaciones

• Choque cardiogénico
• Enfermedad del nodo sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado o bradicardia con síncope, sin marcapasos funcionante
• Hipersensibilidad a la amiodarona o al yodo

Interacciones clave

Warfarina

Mayor efecto anticoagulante y sangrado grave; se reduce la dosis de warfarina y se vigila de cerca el INR

Digoxina

Niveles más altos de digoxina y toxicidad; se reduce o suspende la digoxina

Sofosbuvir (hepatitis C)

Bradicardia sintomática, a veces grave

Otros fármacos que alargan el QT (antiarrítmicos I y III, algunos macrólidos, fluoroquinolonas, azoles, antipsicóticos)

Mayor riesgo de torsades de pointes; se evitan

Simvastatina, lovastatina y otros sustratos del CYP3A

Niveles más altos de estatina y riesgo de miopatía

Betabloqueadores, verapamilo, diltiazem, ivabradina

Bradicardia, paro sinusal y bloqueo AV sumados

Qué se vigila

• ECG: frecuencia, PR, QRS y QT
• Radiografía de tórax y pruebas de función pulmonar al inicio y luego si aparecen síntomas
• Enzimas hepáticas al inicio y periódicamente
• Función tiroidea al inicio y periódicamente
• Examen oftalmológico si cambia la visión
• Potasio y magnesio; INR y niveles de digoxina si se combinan

Administración y seguridad

• La amiodarona intravenosa se administra con bomba de infusión, de preferencia por un catéter central exclusivo y con filtro en línea.
• Irrita las venas periféricas (flebitis); si se usa una vía periférica, se vigila de cerca el sitio.
• Las infusiones largas se preparan en envases de vidrio o poliolefina; el fármaco extrae plastificantes (DEHP) de los equipos de PVC.
• La hipotensión durante la infusión se maneja primero disminuyendo la velocidad.
• La solución inyectable contiene alcohol bencílico, peligroso en neonatos.

Embarazo y lactancia

Atraviesa la placenta y puede causar alteraciones tiroideas, bradicardia y restricción del crecimiento fetales, por lo que en el embarazo se usa solo cuando otras opciones fallan.

Cuidados de enfermería

• ECG y presión arterial continuos durante el uso intravenoso; informar bradicardia, bloqueo AV, QT prolongado o hipotensión.
• Corregir el potasio y el magnesio bajos antes de iniciar, según indicación.
• Preguntar por tos o disnea nuevas, piel amarilla u orina oscura, cambios visuales y signos de hiper- o hipotiroidismo.
• Educación: protección solar, evitar el jugo de toronja e informar a todo prescriptor que recibe amiodarona, porque las interacciones duran meses.

Farmacocinética

Absorción

Lenta y variable por vía oral; la comida aumenta la absorción, por eso se toma siempre igual respecto a las comidas

Distribución

Muy unida a proteínas y con un volumen de distribución enorme: se acumula en la grasa, el hígado, el pulmón y otros tejidos

Metabolismo

Hepático, por CYP3A y CYP2C8, hacia el metabolito activo desetilamiodarona

Vida media

De semanas a meses: los efectos, la toxicidad y las interacciones persisten mucho después de suspenderla

Inicio y duración

El efecto antiarrítmico oral tarda días o semanas, incluso con fase de carga

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); 8FHS: Human L-type voltage-gated calcium channel Cav1.2 in the presence of amiodarone and sofosbuvir at 3.3 Angstrom resolution (RCSB Protein Data Bank, 2023).

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