Amiodaron

Etki mekanizması

⇅Kardiyak potasyum (hERG/IKr), sodyum ve L tipi kalsiyum kanalları; β-adrenerjik reseptörler (gösterilen, L tipi kalsiyum kanalı Cav1.2'dir)Amiodaron

ⓘ Şekil, amiodaronun bloke ettiği birkaç kardiyak kanaldan biri olan insan L tipi kalsiyum kanalı Cav1.2'ye bağlanmış hâlini göstermektedir; bu yapıda hepatit C ilacı sofosbuvir de bağlıdır, bu da ikisi birlikte kullanıldığında görülen ağır bradikardiyle ilişkilidir.

Amiodaron sınıf III ilacı olarak sınıflandırılır, çünkü kronik kullanımda tüm kalp dokularında aksiyon potansiyelini ve refrakter dönemi uzatır (QT uzar). Ayrıca hızlı frekanslarda sodyum kanallarını bloke eder (sınıf I), kompetitif olmayan antisempatik etkisi vardır (sınıf II) ve kalsiyum kanal blokerleri gibi sinüs ve AV düğümlerini yavaşlatır (sınıf IV). İntravenöz verildiğinde damar düz kasını da gevşetir ve kan basıncını düşürebilir.

1. Amiodaron potasyum kanallarını bloke eder: aksiyon potansiyeli ve QT uzar
2. Sodyum ve kalsiyum kanallarını ve β-adrenerjik etkileri de bloke eder
3. Sinüs hızı düşer ve AV iletim yavaşlar
4. Doku depoları yavaş dolar, bu yüzden etki haftalar içinde başlar ve kaybolur

Endikasyonlar

• Tekrarlayan, hayatı tehdit eden ventrikül fibrilasyonu Kardiyak arrest (VF, nabızsız VT, asistoli, NEA) →
• Tekrarlayan, hemodinamik açıdan stabil olmayan ventriküler taşikardi Ventriküler taşikardi →
• Atriyal fibrilasyon (ritim kontrolü; yaygın olarak kullanılır, ancak ABD'de onaylı bir endikasyon değildir) Atriyal fibrilasyon →

Yan etkiler

Sık

• Bulantı, kabızlık ve iştahsızlık
• Işığa duyarlılık ve uzun kullanımda ciltte mavi-gri renk değişikliği
• Korneal mikro birikimler (sık, geri dönüşlü)
• Bradikardi
• Tremor ve yorgunluk
• İntravenöz kullanımda hipotansiyon

Kontrendikasyonlar

• Kardiyojenik şok
• Çalışan bir kalp pili olmaksızın hasta sinüs sendromu, ikinci veya üçüncü derece AV blok ya da senkopla seyreden bradikardi
• Amiodaron veya iyota aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Varfarin

Daha güçlü antikoagülan etki ve ciddi kanama; varfarin dozu düşürülür ve INR yakından izlenir

Digoksin

Daha yüksek digoksin düzeyleri ve toksisite; digoksin dozu azaltılır veya kesilir

Sofosbuvir (hepatit C)

Semptomatik, bazen ağır bradikardi

QT'yi uzatan diğer ilaçlar (sınıf I ve III antiaritmikler, bazı makrolidler, florokinolonlar, azoller, antipsikotikler)

Daha yüksek torsades de pointes riski; kaçınılır

Simvastatin, lovastatin ve diğer CYP3A substratları

Daha yüksek statin düzeyleri ve miyopati riski

Beta blokerler, verapamil, diltiazem, ivabradin

Aditif bradikardi, sinüs arresti ve AV blok

Neler izlenir

• EKG: kalp hızı, PR, QRS ve QT
• Başlangıçta, sonra semptom ortaya çıkarsa akciğer grafisi ve solunum fonksiyon testleri
• Başlangıçta ve periyodik olarak karaciğer enzimleri
• Başlangıçta ve periyodik olarak tiroid fonksiyonu
• Görme değişirse göz muayenesi
• Potasyum ve magnezyum; kombine kullanımda INR ve digoksin düzeyleri

Uygulama ve güvenlik

• İntravenöz amiodaron, ideal olarak ayrılmış bir santral kateterden, hat içi filtreyle, infüzyon pompasıyla verilir.
• Periferik venleri tahriş eder (flebit); periferik kateter kullanıldığında bölge yakından izlenir.
• Uzun infüzyonlar cam veya poliolefin kaplarda hazırlanır; ilaç PVC setlerden plastikleştiricileri (DEHP) çözer.
• İnfüzyon sırasında hipotansiyon önce infüzyon yavaşlatılarak yönetilir.
• Enjeksiyon, yenidoğanlar için tehlikeli olan benzil alkol içerir.

Gebelik ve emzirme

Plasentayı geçer ve fetüste tiroid sorunlarına, fetal kalp hızında yavaşlamaya ve büyüme kısıtlılığına neden olabilir; bu yüzden gebelikte yalnızca diğer seçenekler başarısız olduğunda kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• İntravenöz kullanım sırasında sürekli EKG ve kan basıncı; bradikardi, AV blok, QT uzaması veya hipotansiyonu bildirin.
• Başlamadan önce düşük potasyum ve magnezyumu istem doğrultusunda düzeltin.
• Yeni başlayan öksürük veya nefes darlığı, ciltte sararma veya koyu idrar, görme değişiklikleri ve tiroidin aşırı ya da az çalışmasının belirtilerini sorgulayın.
• Eğitim: güneşten korunma, greyfurt suyundan kaçınma ve etkileşimler aylarca sürdüğünden her reçete eden hekime amiodaron kullandığını söyleme.

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan yavaş ve değişken; yemek emilimi artırır, bu nedenle öğünlere göre hep aynı şekilde alınır

Dağılım

Proteinlere yüksek oranda bağlanır ve dağılım hacmi çok büyüktür: yağ dokusunda, karaciğerde, akciğerde ve diğer dokularda birikir

Metabolizma

Karaciğerde CYP3A ve CYP2C8 ile aktif metaboliti desetilamiodarona

Yarılanma ömrü

Haftalar ile aylar arası; bu yüzden etkiler, toksisite ve etkileşimler ilaç kesildikten çok sonra da sürer

Etki başlangıcı ve süresi

Oral antiaritmik etki, yükleme fazıyla bile günler ile haftalar alır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Sotalol
• Lidokain
• Digoksin
• Varfarin
• Levotiroksin

İlişkili hastalıklar

• Kardiyak arrest (VF, nabızsız VT, asistoli, NEA)
• Ventriküler taşikardi
• Atriyal fibrilasyon

← Gruba dön: Antiaritmikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - AMIODARONE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); 8FHS: Human L-type voltage-gated calcium channel Cav1.2 in the presence of amiodarone and sofosbuvir at 3.3 Angstrom resolution (RCSB Protein Data Bank, 2023).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.