Farmacología · Tema
Transportadores de fármacos !
Proteínas de membrana que meten o sacan fármacos de las células del intestino, el hígado, el riñón y el cerebro; causa frecuente de interacciones.
Actualizado 2026-11-01
Muchos fármacos no atraviesan las membranas solo por difusión: los transportan proteínas. Las bombas de expulsión sacan fármacos de las células (glucoproteína P, BCRP); los transportadores de captación los meten (OATP, OAT, OCT). Influyen en la absorción, la entrada al cerebro, la captación hepática y la secreción a la orina y la bilis; bloquearlos cambia los niveles igual que bloquear una enzima.
Dos familias
- Transportadores ABC: usan ATP para expulsar sustratos de la célula: glucoproteína P (ABCB1), BCRP (ABCG2), MRP
- Transportadores SLC: mueven sustratos a favor o en contra de gradientes, sobre todo hacia dentro: OATP1B1/1B3 (captación hepática), OAT1/OAT3 y OCT2 (captación renal), MATE (salida a la orina)
Dónde importan
- Intestino: la gp-P de la pared intestinal limita la absorción de algunos fármacos
- Barrera hematoencefálica: la gp-P mantiene muchos fármacos fuera del cerebro
- Hígado: los OATP los introducen; gp-P, BCRP y MRP2 los vierten a la bilis
- Riñón: OAT y OCT los toman de la sangre; gp-P y MATE los vierten a la orina
- El jugo de toronja también puede reducir la absorción de algunos fármacos (como la fexofenadina) a través de transportadores intestinales de captación
Interacciones clásicas
La digoxina es sustrato de la gp-P y tiene un margen estrecho. Su ficha técnica incluye amiodarona, verapamilo, quinidina y propafenona entre los fármacos que elevan sus niveles, y la FDA clasifica la amiodarona y el verapamilo como inhibidores de la gp-P. Las estatinas dependen del OATP1B1 para llegar al hígado, donde actúan y se depuran; si se bloquea, se quedan en la sangre. El probenecid bloquea OAT1/OAT3 renales y frena la secreción de fármacos aniónicos; la cimetidina bloquea OCT2/MATE y puede elevar la metformina.
Transportadores en la práctica
Cuando una ficha técnica o un verificador de interacciones menciona gp-P, BCRP, OATP, OAT u OCT, aplica la misma lógica que con las enzimas CYP: un inhibidor eleva el nivel del sustrato y un inductor lo baja. Las variantes genéticas de estos transportadores también pueden cambiar la respuesta.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cómo puede un inhibidor de la glucoproteína P elevar los niveles de digoxina?
Se devuelve menos digoxina al intestino y se vierte menos a la orina y la bilis: se absorbe más y se elimina menos.
¿Por qué inhibir el OATP1B1 aumenta el riesgo de toxicidad muscular por estatinas?
El OATP1B1 introduce las estatinas en el hepatocito; si se bloquea, quedan en la sangre a mayor concentración y llegan al músculo.
¿Qué transportadores renales llevan la metformina a la orina?
El OCT2 la introduce en las células del túbulo y los transportadores MATE la vierten a la orina; inhibidores como la cimetidina pueden elevar su nivel.
¿Qué función tiene la glucoproteína P en la barrera hematoencefálica?
Expulsa muchos fármacos de las células de los capilares cerebrales de vuelta a la sangre y limita su entrada al sistema nervioso central.
Grupos relacionados
Fármacos de ejemplo
- Digoxina
- Dabigatrán
- Atorvastatina
- Simvastatina
- Metformina
- Verapamilo
- Claritromicina
- Probenecid
- Bencilpenicilina (penicilina G)
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: For Healthcare Professionals | FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems (U.S. Food and Drug Administration, 2026); DailyMed - DIGOXIN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix (U.S. Food and Drug Administration, 2026).
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