Antitüberküloz ilaçlar
Mycobacterium tuberculosis'i öldüren ya da üremesini durduran ilaçlar. Basilin direnç kazanmaması için her zaman kombine verilirler.
Nedir
Birinci basamak ilaçlar izoniazid, rifampisin, pirazinamid ve etambutoldür; birlikte ilaca duyarlı tüberkülozun çoğunu 6 ayda iyileştirirler. Rifampisine dirençli veya çok ilaca dirençli (ÇİD/RR) tüberküloz; bedakilin, pretomanid veya delamanid, linezolid, bir florokinolon ve klofazimin etrafında kurulan tamamen oral rejimlerle tedavi edilir. Daha eski ikinci basamak ilaçlar (sikloserin, etiyonamid, para-aminosalisilik asit) daha iyi seçenekler kullanılamadığında başvurulmak üzere kalır. Kolombiya'da Sağlık Bakanlığı bu ilaçları ulusal tüberküloz programı için merkezi olarak satın alır.
Etki mekanizması
Her ilaç basilin farklı bir bölümünü hedefler: rifamisinler bakteriyel RNA polimerazı bloke eder; izoniazid ve etiyonamid mikolik asit sentezini (InhA enzimi aracılığıyla) bloke eder; etambutol hücre duvarında arabinogalaktan yapımını bloke eder; pirazinamid makrofajların içindeki ve nekrotik lezyonlardaki asidik ortamlarda etki eder; bedakilin hücreye enerji sağlayan ATP sentazı bloke eder; delamanid ve pretomanid basilin içinde aktive edilen ön ilaçlardır. Farklı hedefli ilaçları birleştirmek, bir basilin hayatta kalmak için aynı anda birkaç mutasyona ihtiyaç duyması anlamına gelir.
Hedef: Birkaç mikobakteriyel hedef: RNA polimeraz, mikolik asit ve arabinogalaktan sentezi, ATP sentaz
Bu gruptaki ilaçlar
- İzoniazidBasilin hücre duvarını bloke eden birinci basamak bir tüberküloz ilacı. Başlıca riskleri hepatit ve periferik…Enoil-ACP redüktaz InhA (M. tuberculosis)
- RifampisinTüberküloz ve lepranın temel sterilize edici ilacı. İdrarı ve gözyaşını turuncu-kırmızıya boyar ve birçok başka ilacın…DNA bağımlı RNA polimeraz, β alt birimi (M. tuberculosis)
- PirazinamidAsidik ortamlarda etki eden ve tedavinin 9 yerine 6 ay sürmesini sağlayan birinci basamak tüberküloz ilacı. Ürik asidi…Aspartat dekarboksilaz PanD (M. tuberculosis), pirazinoik asidin hedefi
- EtambutolDiğer ilaçları dirence karşı koruyan birinci basamak bir tüberküloz ilacı. Ayırt edici riski, kırmızı-yeşil renk görme…Arabinoziltransferaz EmbB (M. tuberculosis)
- Bedakilinİlaca dirençli tüberküloz için basilin enerji kaynağını kesen, tamamen oral temel bir ilaç. Başlıca riski QT…ATP sentaz, c alt birimi (M. tuberculosis)
- RifabutinKaraciğer enzimlerini rifampisinden az indükleyen, HIV proteaz inhibitörleriyle daha uyumlu bir rifamisin. İleri…DNA bağımlı RNA polimeraz, β alt birimi
- Rifapentinİzoniazidle kısa koruyucu tedavide ve ilaca duyarlı akciğer tüberkülozu için 4 aylık bir rejimde kullanılan, daha uzun…DNA bağımlı RNA polimeraz, β alt birimi
- SikloserinHücre duvarında D-alanin kullanımını bloke eden eski bir ikinci basamak tüberküloz ilacı. Sorunu beyindir: depresyon…Alanin rasemaz ve D-alanin–D-alanin ligaz
- Etiyonamidİzoniazidle akraba olan ve aynı enzimi (InhA) bloke eden ikinci basamak tüberküloz ilacı. Zor tolere edilir: mide…Enoil-ACP redüktaz InhA (M. tuberculosis)
- Aminosalisilik asitEn eski tüberküloz ilaçlarından biri (PAS); basilin folat yolunu bozan, PABA benzeri bir molekül. Mide rahatsızlığı…M. tuberculosis'in folat yolu (dihidropteroat sentazın aşağısında etki eder)
- Delamanidİlaca dirençli tüberküloz için basilin içinde aktive edilen nitroimidazol ön ilacı. 6 aylık BDLLfxC rejiminin…Deazaflavin bağımlı nitroredüktaz Ddn (aktive edici enzim)
- Pretomanidİlaca dirençli tüberküloz için bir nitroimidazol ön ilacı; 6 aylık BPaLM rejimindeki P. Bölünen ve uyku halindeki…Deazaflavin bağımlı nitroredüktaz Ddn (aktive edici enzim)
Gruptaki diğerleri
- Terizidon (bir sikloserin analoğu)
- Protiyonamid (bir etiyonamid analoğu)
- Birinci basamak ilaçların sabit doz kombinasyonları
- Amikasin ve streptomisin (enjekte edilen aminoglikozitler, yalnızca sıkı koşullar altında)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tüberküloz neden her zaman aynı anda birkaç ilaçla tedavi edilir?
Çünkü büyük bir basil popülasyonu her zaman tek bir ilaca dirençli mutantlar içerir; farklı hedefli birkaç ilaçla bir basilin aynı anda birkaç mutasyona ihtiyacı olur.
İlaca duyarlı tüberküloz tedavisinin yoğun fazını hangi dört ilaç oluşturur?
İzoniazid, rifampisin, pirazinamid ve etambutol (HRZE).
Rejimdeki hangi ilaç renk görme kaybıyla ilişkilidir?
Etambutol, optik nörit yoluyla.
BPaLM neyin kısaltmasıdır?
Bedakilin, pretomanid, linezolid ve moksifloksasin: ÇİD/RR-TB için DSÖ'nün 6 aylık, tamamen oral rejimi.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); Tuberculosis (World Health Organization (WHO), 2025); Tuberculosis (Ministerio de Salud y Protección Social de Colombia, 2024).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.