Agonistas y antagonistas !

Fármacos que encienden un receptor, lo encienden en parte o lo bloquean, y las distintas formas en que un fármaco puede anular a otro.

Actualizado 2026-11-01

Un agonista se une a un receptor y lo activa; un antagonista se une sin activarlo e impide que otros lo activen. Entre ambos están los agonistas parciales y los agonistas inversos. La forma de bloquear (competitiva, irreversible, en otro sitio o actuando sobre otro sistema) determina si más agonista puede superar el bloqueo y cuánto dura.

Tipos de agonista

Agonista completo: alta eficacia intrínseca
Agonista parcial: eficacia intermedia; útil como techo (menos depresión respiratoria con buprenorfina), pero puede desencadenar abstinencia en personas dependientes de un agonista completo
Agonista inverso: relevante donde los receptores están activos sin ligando
Moduladores alostéricos: se unen en otro sitio del receptor y aumentan o reducen el efecto del transmisor natural (benzodiazepinas en el receptor GABA-A)

Antagonismo en el receptor

Un antagonista competitivo ocupa el mismo sitio que el agonista y puede ser desplazado. La ficha técnica del rocuronio describe que compite con la acetilcolina en la placa motora; por eso un anticolinesterásico como la neostigmina, al aumentar la acetilcolina, revierte el bloqueo. La naloxona desplaza a los opioides de los receptores mu; como su efecto puede terminar antes que el del opioide, se vigila al paciente por si vuelve la sedación. Los antagonistas irreversibles se unen de forma covalente y su efecto dura hasta que el cuerpo fabrica proteína nueva.

Otras formas de anular un efecto

Antagonismo químico: una molécula se une a la otra y la inactiva (la protamina se une a la heparina; el sugammadex encapsula al rocuronio)
Antagonismo fisiológico (funcional): dos fármacos actúan sobre receptores distintos con efectos opuestos (la adrenalina contrarresta el broncoespasmo y la hipotensión por histamina en la anafilaxia)
Antagonismo farmacocinético: un fármaco reduce el nivel de otro (un inductor enzimático)

Por qué importa

Conocer el tipo de antagonismo predice la respuesta clínica: dar más agonista ante un bloqueo competitivo, esperar proteína nueva tras uno irreversible o usar un sistema opuesto en una urgencia. También explica los antídotos y los agentes de reversión.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Por qué la buprenorfina puede desencadenar abstinencia en quien usa un agonista opioide completo?

Es un agonista parcial de alta afinidad: desplaza al agonista completo y produce un efecto menor, de modo que baja la activación total del receptor.

¿Qué le pasa a la curva dosis-respuesta del agonista con un antagonista competitivo?

Se desplaza a la derecha (menor potencia aparente), pero la respuesta máxima todavía se alcanza con más agonista.

¿Cómo revierte la neostigmina un bloqueo no despolarizante como el del rocuronio?

Inhibe la acetilcolinesterasa y aumenta la acetilcolina en la placa motora, que vence al bloqueador competitivo.

¿Qué tipo de antagonismo ejerce la adrenalina frente a la histamina en la anafilaxia?

Antagonismo fisiológico: actúa sobre receptores adrenérgicos y produce efectos opuestos a los de la histamina sin tocar sus receptores.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: 15.4 Drugs that Affect the Autonomic System (OpenStax (Rice University), 2022); DailyMed - ROCURONIUM BROMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); 9.1 Signaling Molecules and Cellular Receptors (OpenStax (Rice University), 2018).

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