Récepteurs adrénergiques et cholinergiques
- Tableau à connaître
- Priorité pour les examens : élevée
L'adrénaline et l'acétylcholine agissent par différents types de récepteurs ; savoir quel type porte un organe prédit l'effet d'un médicament.
Aussi appelé: Récepteurs alpha et bêta, Récepteurs muscariniques et nicotiniques
Voir en 3D: Nœud sinusal (sino-atrial) · Bronches principales (souches)
De quoi s'agit-il
Les récepteurs adrénergiques (α1, α2, β1, β2, β3) répondent à la noradrénaline et à l'adrénaline. Les récepteurs cholinergiques sont nicotiniques (canaux ioniques des ganglions, de la médullosurrénale et du muscle squelettique) ou muscariniques (M1–M5, récepteurs couplés aux protéines G des cibles parasympathiques). Chaque récepteur couplé aux protéines G utilise un second messager : Gq augmente l'IP₃ et le Ca²⁺, Gs augmente l'AMPc et Gi le diminue. Le récepteur présent sur chaque organe prédit l'effet qu'y aura un médicament ou une toxine.
Récepteurs, messagers et effets
| Récepteur | Protéine G / messager | Sites principaux | Effet |
|---|---|---|---|
| α1 | Gq : IP₃, DAG, Ca²⁺ ↑ | Muscle lisse vasculaire, dilatateur de l'iris, sphincter interne de l'urètre | Vasoconstriction, mydriase, rétention urinaire |
| α2 | Gi : AMPc ↓ | Terminaisons présynaptiques, tronc cérébral, cellules β pancréatiques | Moins de libération de noradrénaline, moins d'insuline |
| β1 | Gs : AMPc ↑ | Cœur, cellules juxtaglomérulaires | ↑ fréquence, contractilité et conduction ; libération de rénine |
| β2 | Gs : AMPc ↑ | Bronches, artérioles du muscle squelettique, utérus, foie | Bronchodilatation, vasodilatation, relâchement utérin, glycogénolyse |
| β3 | Gs : AMPc ↑ | Tissu adipeux, détrusor vésical | Lipolyse, relâchement du détrusor |
| M2 | Gi : AMPc ↓, ouverture de canaux K⁺ | Nœuds sinusal et AV, oreillettes | ↓ fréquence cardiaque et conduction AV |
| M3 | Gq : IP₃, Ca²⁺ ↑ | Bronches, intestin, détrusor, glandes, endothélium, sphincter de la pupille | Contraction, sécrétion, myosis, vasodilatation médiée par le NO |
| Nicotiniques (NN, NM) | Canal cationique ligand-dépendant | Ganglions autonomes, médullosurrénale ; plaque motrice du muscle squelettique | Dépolarisation rapide |
Corrélation clinique
- Les bêtabloquants non sélectifs peuvent déclencher un bronchospasme chez l'asthmatique (blocage β2) et masquer le tremblement et la tachycardie qui signalent une hypoglycémie.
- Toxicité anticholinergique : peau chaude et sèche, rougeur, pupilles dilatées, rétention urinaire, iléus, délire.
- L'intoxication par les insecticides organophosphorés, risque réel en milieu rural colombien, bloque l'acétylcholinestérase : hypersalivation, bronchorrhée, myosis et bradycardie, puis fasciculations et faiblesse.
- Dans l'anaphylaxie, l'adrénaline agit sur α1 (vasoconstriction) et β2 (bronchodilatation, moindre libération de médiateurs par les mastocytes).
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi un bêtabloquant non sélectif peut-il aggraver un asthme alors que le métoprolol le fait moins ?
Le relâchement des voies aériennes dépend des récepteurs β2 qui augmentent l'AMPc. Les médicaments non sélectifs bloquent β2 ; le métoprolol est relativement β1-sélectif, bien que cette sélectivité disparaisse à forte concentration.
Qu'est-ce qui explique l'état des pupilles et la fréquence cardiaque dans l'intoxication aux organophosphorés ?
L'ACh s'accumule : M3 sur le sphincter de la pupille provoque un myosis et M2 sur le nœud sinusal une bradycardie. La stimulation nicotinique des ganglions peut parfois donner au contraire une tachycardie.
Pourquoi la stimulation des récepteurs α2 du tronc cérébral abaisse-t-elle la pression artérielle ?
Les récepteurs α2 sont couplés à Gi : ils réduisent la libération de noradrénaline et le tonus sympathique issu du centre vasomoteur, si bien que le tonus vasculaire et la fréquence cardiaque diminuent.
Pourquoi un agoniste β2 abaisse-t-il la kaliémie ?
La stimulation β2 augmente l'AMPc et active la Na⁺/K⁺-ATPase, surtout dans le muscle squelettique, ce qui transfère le K⁺ du plasma vers les cellules.
Voir en 3D
Les structures de l'anatomie 3D de Durgical où cela se passe.
Thèmes liés
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Maladies liées
En pharmacologie
Contenu pédagogique de physiologie ; ce n'est ni un guide diagnostique ni un guide thérapeutique et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Les valeurs sont des références approximatives. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Physiology, Autonomic Nervous System (StatPearls (NCBI Bookshelf), 2023).
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