Farmacología del óxido nítrico
Cómo el gas óxido nítrico relaja los vasos mediante el cGMP, y los nitratos, inhibidores de PDE5, estimuladores de la sGC y el NO inhalado que usan esta vía.
El óxido nítrico (NO) es un gas pequeño que la óxido nítrico sintasa (NOS) produce a partir de L-arginina. Formado en el endotelio, difunde al músculo liso, activa la guanilato ciclasa soluble (sGC) y eleva el cGMP, que relaja el músculo. La molécula y la enzima tienen sus propias páginas de Bioquímica («Óxido nítrico», «Óxido nítrico sintasa»); esta página trata de los fármacos que actúan sobre la vía.
Tres enzimas NOS
El daño endotelial, como en la aterosclerosis, reduce el NO y favorece el espasmo y la trombosis.
- eNOS (endotelial): producción baja y constante que mantiene los vasos relajados y las plaquetas en reposo
- nNOS (neuronal): señalización en el cerebro y en nervios del intestino y del pene
- iNOS (inducible): grandes cantidades producidas por células inmunitarias en la inflamación; contribuye a la vasodilatación del choque séptico
Donadores de NO
La nitroglicerina y los nitratos de isosorbida se convierten en NO en la pared vascular. A las dosis habituales dilatan más las venas que las arterias, lo que reduce el llenado del corazón y su consumo de oxígeno; por eso la nitroglicerina sublingual alivia la angina en minutos. La cefalea es frecuente. El nitroprusiato de sodio libera NO directamente y dilata arterias y venas; se usa en infusión en las emergencias hipertensivas y libera cianuro al degradarse, por lo que su uso prolongado exige vigilancia.
Proteger el cGMP: inhibidores de PDE5
El sildenafilo y el tadalafilo bloquean la PDE5, abundante en el cuerpo cavernoso y en los vasos pulmonares. Tratan la disfunción eréctil (la estimulación sexual aporta el NO) y la hipertensión arterial pulmonar. Sus fichas advierten contra el uso con nitratos, incluidos los nitritos de alquilo recreativos («poppers»), y con riociguat.
Estimular la sGC y NO inhalado
El riociguat estimula directamente la sGC y la hace más sensible al NO; trata la hipertensión pulmonar y es teratógeno. El óxido nítrico inhalado relaja solo los vasos pulmonares a los que llega, porque la hemoglobina lo captura enseguida en la sangre; se usa en la hipertensión pulmonar del recién nacido. Su unión a la hemoglobina puede formar metahemoglobina, que se vigila durante el tratamiento.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué no se combina un inhibidor de PDE5 con un nitrato?
Porque el nitrato aumenta la producción de cGMP y el inhibidor de PDE5 bloquea su degradación: el cGMP sube mucho más y la presión puede caer peligrosamente.
¿Por qué la nitroglicerina sublingual alivia la angina?
Libera NO, dilata sobre todo las venas, reduce el llenado y el trabajo del corazón y con ello su demanda de oxígeno; además relaja el espasmo coronario.
¿Cómo se previene la tolerancia a los nitratos?
Dejando cada día un intervalo libre (o bajo) de nitrato en lugar de una exposición continua.
¿Por qué el NO inhalado actúa solo en los pulmones?
Porque la hemoglobina lo une e inactiva apenas llega a la sangre, así que solo actúa en los vasos pulmonares junto a los alvéolos ventilados.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Nitroglycerin Sublingual: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sildenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tadalafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Molecule of the Month: Nitric Oxide Synthase (RCSB Protein Data Bank (PDB-101), 2026).
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