Generaciones de cefalosporinas
Cómo se agrupan las cefalosporinas en generaciones 1 a 5, qué cubre cada una y los vacíos que todas comparten: enterococos, Listeria y atípicos.
Las cefalosporinas son betalactámicos con un anillo de dihidrotiazina de seis átomos; como las penicilinas, bloquean las proteínas fijadoras de penicilina. Se agrupan en «generaciones» más o menos en el orden en que aparecieron. Por regla general, de la primera a la tercera generación se gana actividad contra gramnegativos y se pierde algo contra estafilococos; la cuarta reúne ambas y la quinta añade el SARM. Algunos fármacos nuevos (cefiderocol, combinaciones con avibactam o tazobactam) se crearon para gramnegativos resistentes y no encajan del todo en el esquema.
Primera generación
La cefazolina (intravenosa) y la cefalexina o el cefadroxilo (orales) son muy activas contra Staphylococcus aureus sensible a meticilina y estreptococos, con algo de actividad contra E. coli, Klebsiella y Proteus. La cefazolina es la opción habitual para la profilaxis antibiótica antes de la mayoría de las cirugías y una alternativa a las penicilinas antiestafilocócicas en infecciones graves por SASM. Entran poco al líquido cefalorraquídeo, por eso no se usan en la meningitis.
Segunda generación
La cefuroxima (oral e intravenosa) y el cefaclor añaden Haemophilus influenzae y Moraxella y se usan en sinusitis, otitis media y algunas infecciones respiratorias. Las cefamicinas cefoxitina y cefotetán se agrupan aquí; un grupo metoxi las protege de muchas betalactamasas y les da actividad contra anaerobios intestinales, por lo que sirven en infecciones ginecológicas y abdominales y en la profilaxis de la cirugía colorrectal.
Tercera generación
La ceftriaxona y la cefotaxima son muy activas contra estreptococos (incluidos muchos neumococos resistentes a la penicilina), H. influenzae, Neisseria y la mayoría de las enterobacterias de la comunidad, y llegan bien al cerebro: son pilares en meningitis, neumonía de la comunidad, pielonefritis y gonorrea. La ceftriaxona también se elimina por la bilis y puede formar barro biliar; en recién nacidos se prefiere la cefotaxima, porque la ceftriaxona desplaza la bilirrubina y puede precipitar con el calcio intravenoso. La cefixima, la cefpodoxima y el cefdinir son miembros orales. La ceftazidima es distinta: más débil contra grampositivos pero activa contra Pseudomonas aeruginosa. Las bacterias que producen BLEE o betalactamasas AmpC inducibles pueden destruir las cefalosporinas de tercera generación.
Cuarta generación
La cefepima combina buena actividad contra grampositivos con cobertura de Pseudomonas y de especies de Enterobacter con enzimas AmpC. Se usa en la neutropenia febril y la neumonía hospitalaria. Con niveles altos, sobre todo cuando la función renal está disminuida y no se ajusta la dosis, puede causar encefalopatía y convulsiones no convulsivas.
Quinta generación y cefalosporinas anti-SARM
La ceftarolina y el ceftobiprol se unen a la PBP2a, la proteína fijadora de penicilina alterada que hace al SARM resistente a casi todos los demás betalactámicos. La ceftarolina se usa en infecciones de piel y neumonía de la comunidad; el ceftobiprol también cubre Pseudomonas. No cubren de forma fiable a los productores de BLEE.
Fármacos nuevos para gramnegativos resistentes
- Ceftazidima-avibactam: el avibactam bloquea BLEE, AmpC y carbapenemasas KPC, pero no las metalobetalactamasas
- Ceftolozano-tazobactam: para Pseudomonas multirresistente
- Cefiderocol: cefalosporina sideróforo que entra a la bacteria por sus transportadores de hierro; activa contra muchos gramnegativos resistentes a carbapenémicos
- Son antibióticos de Reserva de la OMS, guardados para infecciones resistentes confirmadas o muy sospechadas
Puntos de seguridad comunes
- Alergia: la erupción es la reacción más frecuente y puede haber anafilaxia; la reacción cruzada con penicilinas es menos frecuente de lo que se creía y depende sobre todo de cadenas laterales parecidas
- Diarrea por Clostridioides difficile, como con cualquier antibiótico de amplio espectro
- El cefotetán tiene un grupo que puede causar sangrado (protrombina baja) y una reacción tipo disulfiram con el alcohol
- La mayoría se elimina por el riñón y requiere ajuste en la insuficiencia renal; la ceftriaxona es la principal excepción
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué generación de cefalosporinas es la opción habitual para la profilaxis quirúrgica, y con qué fármaco?
La primera generación: la cefazolina.
¿Qué cefalosporina de tercera generación cubre Pseudomonas aeruginosa?
La ceftazidima; las demás de su generación, como la ceftriaxona, no la cubren.
¿Por qué se prefiere la cefotaxima a la ceftriaxona en recién nacidos?
La ceftriaxona puede desplazar la bilirrubina y precipitar con el calcio intravenoso; la cefotaxima evita ambos problemas.
¿Qué cefalosporinas son activas contra el SARM, y por qué?
La ceftarolina y el ceftobiprol, porque se unen a la PBP2a, la proteína fijadora de penicilina alterada del SARM.
¿Qué microorganismos no cubre ninguna cefalosporina?
Los enterococos, Listeria monocytogenes y los patógenos atípicos como Mycoplasma y Legionella.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Cefazolin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - CEFEPIME- cefepime hydrochloride injection, powder, for solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Ceftaroline Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026).
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