Vazoaktif peptitler
Anjiyotensin, natriüretik peptitler, endotelin, vazopressin, P maddesi ve CGRP: damar tonusunu ve tuz dengesini belirleyen peptitler ve ilaçları.
Birkaç kısa peptit, kan damarlarını daraltan veya gevşeten ve böbreğe tuz ile suyu tutmasını ya da atmasını bildiren hormonlar veya yerel sinyaller olarak işlev görür. Birçok kardiyovasküler ilaç, daraltıcı peptitleri (anjiyotensin II, endotelin, vazopressin) bloke ederek veya genişletici olanları (natriüretik peptitler, bradikinin) koruyarak etki eder.
Renin–anjiyotensin–aldosteron sistemi
Düşük böbrek perfüzyonu, düşük sodyum sunumu ve sempatik aktivite renin salgılatır; renin anjiyotensinojeni anjiyotensin I’e keser; ardından ADE anjiyotensin II’yi yapar. İlaçlar her basamağı bloke eder.
- ADE inhibitörleri (enalapril): daha az anjiyotensin II ve daha fazla bradikinin; dolayısıyla öksürük ve anjiyoödem
- ARB’ler (losartan): AT1 reseptörünü doğrudan bloke eder
- Mineralokortikoid reseptör antagonistleri (spironolakton): aldosteronu bloke eder
- Bunların tümü potasyumu yükseltebilir ve fetüse zarar verebilir; gebelikte kullanılmaz
Natriüretik peptitler ve neprilizin
Gerildiklerinde ANP kulakçıklardan, BNP ise başlıca karıncıklardan salınır; BNP kan düzeyleri kalp yetmezliği tanısına yardımcı olur. Her ikisi de cGMP üreten bir reseptör aracılığıyla etki eder. Sakubitril neprilizini bloke eder ve böylece natriüretik peptitleri artırır; neprilizin anjiyotensin II ve bradikinini de yıktığı için her zaman bir ARB (valsartan) ile birleştirilir, asla bir ADE inhibitörüyle birleştirilmez. Nesiritid rekombinant bir BNP’dir.
Endotelin
Endotelin-1 endotel tarafından yapılır ve ETA ile ETB reseptörlerine etki eder. Pulmoner arteriyel hipertansiyonda yükselir. Bosentan gibi antagonistler pulmoner damarları gevşetir; karaciğere zarar verebilir ve doğum defektlerine yol açabilirler, bu nedenle kullanımları gebeliği önleme ve karaciğer testi programlarına bağlıdır.
Vazopressin
- V1 (damarlar): vazopressin ve terlipressin vazodilatör şokta kan basıncını yükseltir veya varis kanamasında portal basıncı düşürür
- V2 (böbrek): selektif bir V2 agonisti olan desmopressin santral diyabetes insipidusu ve bazı kanama bozukluklarını tedavi eder; hiponatremiye neden olabilir
- V2 antagonistleri (tolvaptan): bazı hiponatremilerde serbest su kaybını artırır; serum sodyumu çok hızlı yükselmemelidir
Duyusal peptitler: P maddesi ve CGRP
P maddesi ağrı ve kusma devrelerindeki NK1 reseptörlerine etki eder; aprepitant ve fosaprepitant onu bloke ederek kemoterapiye bağlı kusmayı önler. Kalsitonin geniyle ilişkili peptit (CGRP) migren sırasında trigeminal sinirlerden salınır ve güçlü bir vazodilatördür; CGRP’ye veya reseptörüne karşı monoklonal antikorlar (erenumab) ve küçük moleküllü «gepant»lar migreni önler veya tedavi eder.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Sakubitril neden bir ADE inhibitörüyle değil de valsartanla birleştirilir?
Neprilizin ve ADE’nin her ikisi de bradikinini yıkar; her ikisinin bloke edilmesi anjiyoödem riskini artırır, bu nedenle sakubitril bir ARB ile eşleştirilir.
Desmopressin hangi vazopressin reseptörüne etki eder ve başlıca risk nedir?
Böbrek toplayıcı kanalındaki V2 reseptörüne; su tutulumuna ve hiponatremiye neden olabilir.
Endotelin reseptör antagonistleriyle ilişkili iki güvenlik sorunu nedir?
Karaciğer hasarı ve teratojenite (doğum defektleri).
Aprepitant ile erenumabın ortak noktası nedir?
Her ikisi de bir duyusal nöropeptit yolağını bloke eder: aprepitant NK1 reseptörlerinde P maddesini (kusma), erenumab ise CGRP reseptörünü (migren) bloke eder.
İlişkili gruplar
- ADE inhibitörleri
- Anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler)
- Anjiyotensin reseptör-neprilizin inhibitörleri (ARNI)
- Vazopressin ve analogları
- Vazopressin reseptör antagonistleri (vaptanlar)
- NK1 reseptör antagonistleri
- CGRP antagonistleri (gepantlar ve anti-CGRP antikorları)
- Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)
- Potasyum tutucu diüretikler
Örnek ilaçlar
- Enalapril
- Losartan
- Sakubitril/valsartan
- Spironolakton
- Vazopressin
- Desmopressin
- Terlipressin
- Tolvaptan
- Aprepitant
- Erenumab
- Bosentan
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Valsartan and Sacubitril: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lisinopril: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.