Vasoaktive Peptide
Angiotensin, natriuretische Peptide, Endothelin, Vasopressin, Substanz P und CGRP: Peptide, die Gefäßtonus und Salzhaushalt steuern, und ihre Arzneimittel.
Mehrere kurze Peptide wirken als Hormone oder lokale Signale, die Blutgefäße verengen oder erweitern und der Niere signalisieren, Salz und Wasser zurückzuhalten oder auszuscheiden. Viele Herz-Kreislauf-Medikamente wirken, indem sie die konstriktorischen Peptide (Angiotensin II, Endothelin, Vasopressin) blockieren oder die dilatierenden (natriuretische Peptide, Bradykinin) schützen.
Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System
Geringe Nierenperfusion, geringes Natriumangebot und Sympathikusaktivität setzen Renin frei, das Angiotensinogen zu Angiotensin I spaltet; ACE bildet daraus Angiotensin II. Arzneimittel blockieren jeden Schritt.
- ACE-Hemmer (Enalapril): weniger Angiotensin II und mehr Bradykinin, daher Husten und Angioödem
- Sartane (Losartan): blockieren den AT1-Rezeptor direkt
- Mineralocorticoidrezeptor-Antagonisten (Spironolacton): blockieren Aldosteron
- Alle können das Kalium erhöhen und den Fetus schädigen; in der Schwangerschaft werden sie vermieden
Natriuretische Peptide und Neprilysin
ANP stammt aus den Vorhöfen und BNP hauptsächlich aus den Ventrikeln, wenn diese gedehnt werden; BNP-Blutspiegel helfen bei der Diagnose einer Herzinsuffizienz. Beide wirken über einen Rezeptor, der cGMP bildet. Sacubitril hemmt Neprilysin und erhöht so die natriuretischen Peptide; da Neprilysin auch Angiotensin II und Bradykinin abbaut, wird es stets mit einem Sartan (Valsartan) und nie mit einem ACE-Hemmer kombiniert. Nesiritid ist ein rekombinantes BNP.
Endothelin
Endothelin-1 wird vom Endothel gebildet und wirkt an ETA- und ETB-Rezeptoren. Bei pulmonal-arterieller Hypertonie ist es erhöht. Antagonisten wie Bosentan entspannen die Lungengefäße; sie können die Leber schädigen und Fehlbildungen verursachen, daher ist ihre Anwendung an Programme zur Schwangerschaftsverhütung und Leberwertkontrolle gebunden.
Vasopressin
- V1 (Gefäße): Vasopressin und Terlipressin erhöhen den Blutdruck im vasodilatatorischen Schock oder senken den Pfortaderdruck bei Varizenblutung
- V2 (Niere): Desmopressin, ein selektiver V2-Agonist, behandelt den zentralen Diabetes insipidus und einige Blutungsstörungen; es kann eine Hyponatriämie verursachen
- V2-Antagonisten (Tolvaptan): steigern bei manchen Hyponatriämien die Ausscheidung freien Wassers; das Serumnatrium darf nicht zu schnell steigen
Sensorische Peptide: Substanz P und CGRP
Substanz P wirkt an NK1-Rezeptoren in Schmerz- und Brechkreisen; Aprepitant und Fosaprepitant blockieren sie, um chemotherapiebedingtem Erbrechen vorzubeugen. Calcitonin-Gene-Related Peptide (CGRP) wird während einer Migräne aus trigeminalen Nerven freigesetzt und ist ein starker Vasodilatator; monoklonale Antikörper gegen CGRP oder seinen Rezeptor (Erenumab) und niedermolekulare «Gepante» beugen Migräne vor oder behandeln sie.
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Warum wird Sacubitril mit Valsartan statt mit einem ACE-Hemmer kombiniert?
Neprilysin und ACE bauen beide Bradykinin ab; die Hemmung beider erhöht das Angioödemrisiko, daher wird Sacubitril mit einem Sartan kombiniert.
An welchem Vasopressinrezeptor wirkt Desmopressin, und was ist das Hauptrisiko?
Am V2-Rezeptor im Sammelrohr der Niere; es kann Wasserretention und Hyponatriämie verursachen.
Welche zwei Sicherheitsprobleme sind mit Endothelinrezeptorantagonisten verbunden?
Leberschädigung und Teratogenität (Fehlbildungen).
Was haben Aprepitant und Erenumab gemeinsam?
Beide blockieren einen sensorischen Neuropeptidweg: Aprepitant blockiert Substanz P an NK1-Rezeptoren (Erbrechen), Erenumab blockiert den CGRP-Rezeptor (Migräne).
Verwandte Klassen
- ACE-Hemmer
- Angiotensin-II-Rezeptorblocker (Sartane, AT1-Antagonisten)
- Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Inhibitoren (ARNI)
- Vasopressin und seine Analoga
- Vasopressinrezeptor-Antagonisten (Vaptane)
- NK1-Rezeptorantagonisten
- CGRP-Antagonisten (Gepante und Anti-CGRP-Antikörper)
- Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
- Kaliumsparende Diuretika
Beispielarzneimittel
- Enalapril
- Losartan
- Sacubitril/Valsartan
- Spironolacton
- Vasopressin
- Desmopressin
- Terlipressin
- Tolvaptan
- Aprepitant
- Erenumab
- Bosentan
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Valsartan and Sacubitril: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lisinopril: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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