Peptídeos vasoativos
Angiotensina, peptídeos natriuréticos, endotelina, vasopressina, substância P e CGRP: peptídeos que regulam o tônus vascular e o sal, e seus fármacos.
Vários peptídeos curtos agem como hormônios ou sinais locais que contraem ou relaxam os vasos sanguíneos e dizem ao rim para reter ou eliminar sal e água. Muitos fármacos cardiovasculares atuam bloqueando os peptídeos constritores (angiotensina II, endotelina, vasopressina) ou protegendo os dilatadores (peptídeos natriuréticos, bradicinina).
O sistema renina–angiotensina–aldosterona
A baixa perfusão renal, a baixa oferta de sódio e a atividade simpática liberam renina, que cliva o angiotensinogênio em angiotensina I; a ECA então produz angiotensina II. Há fármacos que bloqueiam cada etapa.
- Inibidores da ECA (enalapril): menos angiotensina II e mais bradicinina, daí a tosse e o angioedema
- BRAs (losartana): bloqueiam diretamente o receptor AT1
- Antagonistas do receptor mineralocorticoide (espironolactona): bloqueiam a aldosterona
- Todos podem elevar o potássio e prejudicar o feto; são evitados na gestação
Peptídeos natriuréticos e neprilisina
O ANP vem dos átrios e o BNP principalmente dos ventrículos quando são distendidos; os níveis sanguíneos de BNP ajudam a diagnosticar a insuficiência cardíaca. Ambos agem por um receptor que produz GMPc. O sacubitril bloqueia a neprilisina e assim eleva os peptídeos natriuréticos; como a neprilisina também degrada a angiotensina II e a bradicinina, ele é sempre combinado com um BRA (valsartana) e nunca com um inibidor da ECA. A nesiritida é um BNP recombinante.
Endotelina
A endotelina-1 é produzida pelo endotélio e age sobre os receptores ETA e ETB. Está elevada na hipertensão arterial pulmonar. Antagonistas como a bosentana relaxam os vasos pulmonares; podem lesar o fígado e causar defeitos congênitos, por isso seu uso está vinculado a programas de prevenção da gravidez e de exames hepáticos.
Vasopressina
- V1 (vasos): a vasopressina e a terlipressina elevam a pressão arterial no choque vasodilatador ou reduzem a pressão portal no sangramento varicoso
- V2 (rim): a desmopressina, agonista seletivo V2, trata o diabetes insípido central e alguns distúrbios hemorrágicos; pode causar hiponatremia
- Antagonistas V2 (tolvaptana): aumentam a perda de água livre em algumas hiponatremias; o sódio sérico não deve subir rápido demais
Peptídeos sensitivos: substância P e CGRP
A substância P age sobre receptores NK1 nos circuitos da dor e do vômito; o aprepitanto e o fosaprepitanto a bloqueiam para prevenir o vômito induzido por quimioterapia. O peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP) é liberado pelos nervos trigeminais durante a enxaqueca e é um vasodilatador potente; anticorpos monoclonais contra o CGRP ou seu receptor (erenumabe) e pequenas moléculas «gepantes» previnem ou tratam a enxaqueca.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o sacubitril é combinado com valsartana e não com um inibidor da ECA?
A neprilisina e a ECA degradam a bradicinina; bloquear ambas aumenta o risco de angioedema, por isso o sacubitril é associado a um BRA.
Sobre qual receptor de vasopressina a desmopressina age e qual é o principal risco?
O receptor V2 do ducto coletor renal; pode causar retenção de água e hiponatremia.
Quais dois problemas de segurança estão ligados aos antagonistas dos receptores de endotelina?
Lesão hepática e teratogenicidade (defeitos congênitos).
O que o aprepitanto e o erenumabe têm em comum?
Ambos bloqueiam uma via de neuropeptídeo sensitivo: o aprepitanto bloqueia a substância P nos receptores NK1 (vômito), o erenumabe bloqueia o receptor do CGRP (enxaqueca).
Conexões
Classes relacionadas9
- Inibidores da ECA (IECA)
- Bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRA)
- Inibidores do receptor da angiotensina e da neprilisina (INRA)
- Vasopressina e seus análogos
- Antagonistas dos receptores da vasopressina (vaptanas)
- Antagonistas do receptor NK1
- Antagonistas do CGRP (gepantos e anticorpos anti-CGRP)
- Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)
- Diuréticos poupadores de potássio
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Valsartan and Sacubitril: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lisinopril: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.