Agonisten und Antagonisten
Wirkstoffe, die einen Rezeptor einschalten, teilweise einschalten oder blockieren, und die verschiedenen Wege, wie ein Wirkstoff einen anderen aufhebt.
Ein Agonist bindet an einen Rezeptor und aktiviert ihn; ein Antagonist bindet, ohne zu aktivieren, und verhindert die Aktivierung durch andere. Dazwischen liegen Partialagonisten und inverse Agonisten. Die Art der Blockade durch einen Antagonisten (kompetitiv, irreversibel, an einer anderen Bindungsstelle oder über ein anderes System) bestimmt, ob mehr Agonist sie überwinden kann und wie lange sie anhält.
Arten von Agonisten
- Voller Agonist: hohe intrinsische Aktivität
- Partialagonist: mittlere intrinsische Aktivität; nützlich als Obergrenze (weniger Atemdepression unter Buprenorphin), kann aber bei Abhängigkeit von einem vollen Agonisten Entzugssymptome auslösen
- Inverser Agonist: nur dort relevant, wo Rezeptoren ohne Ligand aktiv sind
- Allosterische Modulatoren binden an einer anderen Stelle des Rezeptors und verstärken oder schwächen die Wirkung des natürlichen Transmitters (Benzodiazepine am GABA-A-Rezeptor)
Rezeptorantagonismus
Ein kompetitiver Antagonist besetzt dieselbe Bindungsstelle wie der Agonist und kann verdrängt werden. Die Fachinformation von Rocuronium beschreibt, wie es an der motorischen Endplatte mit Acetylcholin konkurriert; deshalb hebt ein Cholinesterasehemmer wie Neostigmin, der das Acetylcholin erhöht, die Blockade auf. Naloxon verdrängt Opioide von μ-Rezeptoren; da seine Wirkung vor der des Opioids nachlassen kann, werden Patienten auf eine erneute Sedierung überwacht. Irreversible Antagonisten binden kovalent; ihre Wirkung hält an, bis der Körper neues Protein gebildet hat.
Weitere Wege, die Wirkung eines Arzneistoffs aufzuheben
- Chemischer Antagonismus: ein Molekül bindet und inaktiviert das andere (Protamin bindet Heparin; Sugammadex umschließt Rocuronium)
- Physiologischer (funktioneller) Antagonismus: zwei Wirkstoffe wirken an verschiedenen Rezeptoren mit entgegengesetzten Effekten (Adrenalin wirkt bei Anaphylaxie dem histaminbedingten Bronchospasmus und der Hypotonie entgegen)
- Pharmakokinetischer Antagonismus: ein Wirkstoff senkt den Spiegel eines anderen (ein Enzyminduktor)
Warum das wichtig ist
Wer die Art des Antagonismus kennt, kann die klinische Antwort vorhersagen: mehr Agonist geben, um eine kompetitive Blockade zu überwinden, nach einer irreversiblen Blockade auf neues Protein warten oder im Notfall ein Gegenspielersystem nutzen. Dies erklärt auch Antidote und Antagonisierungsmittel.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum kann Buprenorphin bei jemandem, der einen vollen Opioidagonisten einnimmt, einen Entzug auslösen?
Als Partialagonist mit hoher Affinität verdrängt es den vollen Agonisten und erzeugt eine geringere Wirkung, sodass die Rezeptoraktivierung insgesamt abfällt.
Was geschieht mit der Dosis-Wirkungs-Kurve des Agonisten unter einem kompetitiven Antagonisten?
Sie verschiebt sich nach rechts (geringere scheinbare Potenz), doch die maximale Antwort ist mit mehr Agonist weiterhin erreichbar.
Wie hebt Neostigmin eine nicht depolarisierende Blockade, etwa durch Rocuronium, auf?
Durch Hemmung der Acetylcholinesterase erhöht es das Acetylcholin an der Endplatte, das den kompetitiven Blocker verdrängt.
Welche Art von Antagonismus übt Adrenalin bei Anaphylaxie gegenüber Histamin aus?
Physiologischen Antagonismus: Es wirkt über adrenerge Rezeptoren und erzeugt Effekte, die denen des Histamins entgegengesetzt sind, ohne die Histaminrezeptoren zu berühren.
Verwandte Klassen
- Opioide und Antagonisten
- Betablocker
- Antimuskarinika (Anticholinergika)
- Neuromuskuläre Blocker (Muskelrelaxanzien)
- Antagonisten neuromuskulärer Blocker
- Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR)
Beispielarzneimittel
- Morphin
- Naloxon
- Buprenorphin
- Atropin
- Pilocarpin
- Propranolol
- Rocuronium
- Sugammadex
- Acetylsalicylsäure
- Heparin
- Protaminsulfat
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ROCURONIUM BROMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Fehler entdeckt?Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es.Fehler melden
Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.