Agonistas e antagonistas
Fármacos que ativam um receptor, o ativam parcialmente ou o bloqueiam, e as diferentes formas pelas quais um fármaco pode anular outro.
Um agonista liga-se a um receptor e o ativa; um antagonista liga-se sem ativá-lo e impede a ativação por outras moléculas. Entre os dois estão os agonistas parciais e os agonistas inversos. A forma como um antagonista bloqueia (de modo competitivo, irreversível, em outro sítio ou atuando sobre outro sistema) determina se mais agonista consegue superá-lo e quanto tempo dura o bloqueio.
Tipos de agonista
- Agonista pleno: alta eficácia intrínseca
- Agonista parcial: eficácia intermediária; útil como teto (menos depressão respiratória com a buprenorfina), mas pode desencadear abstinência em pessoas dependentes de um agonista pleno
- Agonista inverso: relevante apenas onde os receptores são ativos sem ligante
- Os moduladores alostéricos ligam-se a outro ponto do receptor e aumentam ou diminuem o efeito do transmissor natural (benzodiazepínicos no receptor GABA-A)
Antagonismo de receptores
Um antagonista competitivo ocupa o mesmo sítio que o agonista e pode ser deslocado. A bula do rocurônio descreve sua competição com a acetilcolina na placa motora, motivo pelo qual um anticolinesterásico como a neostigmina, ao aumentar a acetilcolina, reverte o bloqueio. A naloxona desloca os opioides dos receptores mu; como seu efeito pode terminar antes do efeito do opioide, os pacientes são observados quanto a nova sedação. Os antagonistas irreversíveis ligam-se de forma covalente; seu efeito dura até que o organismo produza nova proteína.
Outras formas de anular o efeito de um fármaco
- Antagonismo químico: uma molécula liga-se à outra e a inativa (a protamina liga-se à heparina; o sugamadex encapsula o rocurônio)
- Antagonismo fisiológico (funcional): dois fármacos atuam em receptores diferentes com efeitos opostos (a adrenalina se opõe ao broncoespasmo e à hipotensão mediados pela histamina na anafilaxia)
- Antagonismo farmacocinético: um fármaco reduz o nível de outro (um indutor enzimático)
Por que isso importa
Conhecer o tipo de antagonismo prevê a resposta clínica: dar mais agonista para superar um bloqueio competitivo, esperar a síntese de nova proteína após um bloqueio irreversível ou usar um sistema oposto em uma emergência. Também explica os antídotos e os agentes de reversão.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a buprenorfina pode precipitar abstinência em alguém que usa um agonista opioide pleno?
Como agonista parcial de alta afinidade, ela desloca o agonista pleno e produz um efeito menor, de modo que a ativação total dos receptores cai.
O que acontece com a curva dose-resposta do agonista na presença de um antagonista competitivo?
Desloca-se para a direita (menor potência aparente), mas a resposta máxima ainda pode ser alcançada com mais agonista.
Como a neostigmina reverte um bloqueio não despolarizante como o do rocurônio?
Ao inibir a acetilcolinesterase, aumenta a acetilcolina na placa motora, que supera na competição o bloqueador competitivo.
Que tipo de antagonismo a adrenalina exerce contra a histamina na anafilaxia?
Antagonismo fisiológico: atua nos receptores adrenérgicos produzindo efeitos opostos aos da histamina, sem agir nos receptores de histamina.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ROCURONIUM BROMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.