Sous-types de récepteurs autonomes
Où se trouve chaque récepteur adrénergique, muscarinique et nicotinique, ce qu'il fait et quels médicaments le ciblent : la carte de la pharmacologie autonome.
Les récepteurs adrénergiques (alpha-1, alpha-2, bêta-1, bêta-2, bêta-3) et muscariniques (M1 à M5) sont couplés aux protéines G ; les récepteurs nicotiniques sont des canaux ioniques, de type musculaire et de type neuronal. Savoir où se situe chaque sous-type et quel signal il utilise explique à la fois les indications et les effets indésirables de la plupart des médicaments du système nerveux autonome.
Récepteurs adrénergiques
- Alpha-1 · Gq · vaisseaux, muscle radial de l'iris, prostate et col vésical · agoniste phényléphrine ; bloqueurs prazosine, tamsulosine
- Alpha-2 · Gi · terminaisons présynaptiques, tronc cérébral, cellules bêta pancréatiques · agonistes clonidine, méthyldopa (via son métabolite), dexmédétomidine
- Bêta-1 · Gs · cœur, cellules juxtaglomérulaires · agoniste dobutamine ; bloqueurs sélectifs métoprolol, bisoprolol, aténolol
- Bêta-2 · Gs · bronches, vaisseaux des muscles squelettiques, utérus, foie · agonistes salbutamol, formotérol ; le propranolol bloque bêta-1 et bêta-2
- Bêta-3 · Gs · tissu adipeux, détrusor · agoniste mirabégron dans l'hyperactivité vésicale
- Bloqueurs mixtes : le carvédilol et le labétalol bloquent les récepteurs bêta et alpha-1
Récepteurs muscariniques
- M1 · Gq · cerveau, ganglions autonomes, glandes gastriques
- M2 · Gi · cœur (nœuds sinusal et atrioventriculaire) : ralentit la fréquence et la conduction · l'atropine le bloque en cas de bradycardie
- M3 · Gq · glandes exocrines, muscle lisse bronchique et digestif, détrusor, sphincter de l'iris, muscle ciliaire, endothélium (vasodilatation médiée par le monoxyde d'azote) · agoniste pilocarpine ; bloqueurs tiotropium, oxybutynine
- M4 et M5 · surtout dans le cerveau
Récepteurs nicotiniques
- NM (type musculaire) · plaque motrice du muscle squelettique · bloqué par le rocuronium (compétitif) et dépolarisé par le suxaméthonium
- NN (type neuronal) · ganglions autonomes, médulla surrénale, cerveau · stimulé par la nicotine ; agoniste partiel varénicline (sous-type cérébral) pour le sevrage tabagique ; bloqué par les ganglioplégiques
Lire les effets indésirables sur la carte
Le blocage bêta non sélectif peut resserrer les bronches (bêta-2) et masquer les signes d'alerte de l'hypoglycémie ; le blocage alpha-1 provoque une hypotension orthostatique ; les antimuscariniques provoquent sécheresse buccale, constipation, rétention urinaire, vision de près floue et confusion chez la personne âgée. La sélectivité dépend de la dose et n'est jamais absolue.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel récepteur adrénergique médie la libération de rénine, et quel est l'effet de son blocage ?
Le récepteur bêta-1 des cellules juxtaglomérulaires ; les bêtabloquants réduisent la libération de rénine, ce qui contribue à la baisse de la pression artérielle.
Pourquoi un bêtabloquant non sélectif peut-il aggraver un asthme ?
Il bloque les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique et supprime la bronchodilatation adrénergique.
Sur quel récepteur agit le mirabégron, et où ?
Sur les récepteurs bêta-3 du détrusor vésical, qui relâchent le muscle dans l'hyperactivité vésicale.
Quel sous-type muscarinique ralentit le cœur, et par quelle protéine G ?
M2, via Gi, sur les nœuds sinusal et atrioventriculaire.
Classes liées
- Bêtabloquants
- Alphabloquants
- Agonistes adrénergiques bêta-2
- Antimuscariniques (anticholinergiques)
- Vasopresseurs et inotropes
- Agonistes muscariniques (cholinergiques)
Exemples de médicaments
- Phényléphrine
- Clonidine
- Dobutamine
- Salbutamol
- Mirabégron
- Métoprolol
- Propranolol
- Tamsulosine
- Atropine
- Oxybutynine
- Bromure de tiotropium
- Pilocarpine
- Carvédilol
- Labétalol
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ROCURONIUM BROMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
