Farmacologia da serotonina e da dopamina
Os receptores de serotonina (5-HT) e de dopamina e os antidepressivos, antieméticos, antienxaquecosos, antipsicóticos e antiparkinsonianos que agem neles.
Serotonina e dopamina são monoaminas com muitos subtipos de receptores espalhados pelo cérebro, intestino e vasos sanguíneos. Um transmissor, muitos receptores: é por isso que fármacos que agem em um único subtipo podem tratar condições muito diferentes, e que fármacos de ação ampla têm efeitos adversos amplos.
Receptores de serotonina e seus fármacos
A serotonina é produzida a partir do triptofano. Como não atravessa a barreira hematoencefálica, os estoques do cérebro e do corpo são separados.
- 5-HT1A: agonista parcial buspirona para a ansiedade
- 5-HT1B/1D: os triptanos estreitam os vasos cranianos e acalmam as terminações do nervo trigêmeo na enxaqueca
- 5-HT2A: bloqueado pelos antipsicóticos de segunda geração; estimulado pelos alucinógenos
- 5-HT2B: a estimulação crônica por alguns fármacos derivados do ergot está ligada à fibrose de valvas cardíacas
- 5-HT3: canal iônico no intestino e no centro do vômito; a ondansetrona e outros «-setrons» o bloqueiam
- 5-HT4: alvo procinético no intestino
Aumentando a serotonina: transportadores e enzimas
Os ISRS bloqueiam o transportador de serotonina (SERT); os IRSN também bloqueiam o transportador de noradrenalina; os inibidores da MAO retardam a degradação. As plaquetas captam serotonina pelo mesmo transportador, um dos motivos pelos quais os ISRS aumentam o risco de sangramento com anticoagulantes ou AINEs. A síndrome serotoninérgica manifesta-se por alteração mental (agitação, confusão), sinais autonômicos (febre, sudorese, taquicardia) e sinais neuromusculares (tremor, clônus, rigidez); é um motivo para verificar todos os fármacos serotoninérgicos que o paciente toma.
Vias e receptores dopaminérgicos
A dopamina é produzida a partir da tirosina, via levodopa. A via nigroestriatal controla o movimento, as vias mesolímbica e mesocortical conduzem recompensa e motivação, e a via tuberoinfundibular inibe a liberação de prolactina pela hipófise. A zona quimiorreceptora de gatilho na área postrema, fora da barreira hematoencefálica completa, usa receptores D2 para desencadear o vômito.
Fármacos que agem sobre a dopamina
O elo comum é o receptor D2: fármacos que o bloqueiam podem causar parkinsonismo, distonia aguda, acatisia e, com o uso prolongado, discinesia tardia (a metoclopramida traz essa advertência); fármacos que o estimulam podem causar náusea, alucinações e problemas de controle de impulsos.
- Aumentam a sinalização dopaminérgica: levodopa com carbidopa, agonistas dopaminérgicos (pramipexol, ropinirol), inibidores da MAO-B e da COMT (doença de Parkinson)
- Agonistas dopaminérgicos como a cabergolina também suprimem a prolactina (prolactinoma)
- Bloqueiam o D2: antipsicóticos (haloperidol, risperidona) e antieméticos (metoclopramida, proclorperazina)
- Agonista parcial: o aripiprazol reduz a sinalização dopaminérgica onde ela é alta e a aumenta onde é baixa
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Qual receptor de serotonina é um canal iônico e quais fármacos o bloqueiam?
O 5-HT3; a ondansetrona e os outros antieméticos «-setrons» o bloqueiam.
Por que a metoclopramida pode causar distúrbios do movimento?
Ela bloqueia os receptores D2 de dopamina, incluindo os da via nigroestriatal do movimento, e o uso prolongado pode causar discinesia tardia.
Quais são três características da síndrome serotoninérgica?
Quaisquer três entre: agitação ou confusão, febre, sudorese, taquicardia, tremor, clônus, rigidez muscular.
Por que a cabergolina reduz a prolactina?
Ela estimula os receptores D2 dos lactotrofos hipofisários, imitando o freio normal da dopamina sobre a liberação de prolactina.
Conexões
Classes relacionadas11
- Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
- Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
- Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
- Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)
- Alcaloides do esporão do centeio (ergot)
- Antipsicóticos de primeira geração
- Antipsicóticos de segunda geração
- Agonistas dopaminérgicos
- Antieméticos antagonistas da dopamina e procinéticos
- Antiparkinsonianos dopaminérgicos (levodopa e amantadina)
- Triptanos (agonistas 5-HT1B/1D)
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Serotonin syndrome: MedlinePlus Medical Encyclopedia (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Metoclopramide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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